| 公開(公告)號 | CN1809558A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017134.9 |
| 申請日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 作為5HT4-拮抗劑的4-(氨甲基)-哌啶苯甲酰胺 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.19 EP PCT/EP03/50236 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·-P·R·M·A·博斯曼斯;H·J·M·吉森;L·A·梅費萊克 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-10 PCT/EP2004/006285 |
| 進入國家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其立體化學異構(gòu)形式、其N-氧化物形式、或其藥學可接受的酸或堿加成鹽，其中 -R1-R2-是下式的二價基 -O-CH2-O-(a-1)， -O-CH2-CH2-(a-2)， -O-CH2-CH2-O-(a-3)， -O-CH2-CH2-CH2-(a-4)， -O-CH2-CH2-CH2-O-(a-5)， -O-CH2-CH2-CH2-CH2-(a-6)， -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O-(a-7)， -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-(a-8)， 其中在所述二價基中，任選在相同或不同碳原子上的一或兩個氫原子可以被C1-6烷基或羥基替代， R3是氫，鹵素，C1-4烷基； R4是C1-6烷基；被氰基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；氰基；氨基或單或二(C1-6烷基)氨基； R5是氫或C1-6烷基，且-OR5基團位于哌啶部分的3-或4-位； L是氫，或L是下式基團 -Alk-R6(b-1)， -Alk-X-R7(b-2)， -Alk-Y-C(＝O)-R9(b-3)，或 -Alk-Z-C(＝O)-NR11R12(b-4)， 其中每個Alk是C1-12烷二基；且 R6是氫；羥基；氰基；C3-6環(huán)烷基；C1-6烷基磺酰氨基；芳基或Het； R7是C1-6烷基；羥基取代的C1-6烷基；C3-6環(huán)烷基；芳基或Het； X是O、S、SO2或NR8；所述R8是氫或C1-6烷基； R9是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、羥基或芳基； Y是直接鍵或NR10，其中R10是氫或C1-6烷基； Z是直接鍵、O、S或NR10，其中R10是氫或C1-6烷基； R11和R12各自獨立地是氫，C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基，或R11和R12與帶有R11和R12的氮原子結(jié)合可以形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或4-嗎啉基環(huán)，兩者都可以任選被C1-6烷基取代； 芳基代表未取代的苯基或被1、2或3個各自獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、硝基、三氟甲基、氨基、氨基羰基和氨基磺�；娜〈〈谋交�；和 Het是呋喃基；被C1-6烷基或鹵素取代的呋喃基； 四氫呋喃基；被C1-6烷基取代的四氫呋喃基； 二氧戊環(huán)基；被C1-6烷基取代的二氧戊環(huán)基； 二噁烷基；被C1-6烷基取代的二噁烷基； 四氫吡喃基；被C1-6烷基取代的四氫吡喃基； 2，3-二氫-2-氧代-1H-咪唑基；被一或兩個各自獨立地選自鹵素或C1-6烷基的取代基取代的2，3-二氫-2-氧代-1H-咪唑基； 吡咯烷基；被一或兩個各自獨立地選自鹵素、羥基或C1-6烷基的取代基取代的吡咯烷基； 吡啶基；被一或兩個各自獨立地選自鹵素、羥基或C1-6烷基的取代基取代的吡啶基； 嘧啶基；被一或兩個各自獨立地選自鹵素、羥基或C1-6烷基的取代基取代的嘧啶基； 噠嗪基；被一或兩個各自獨立地選自羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基或鹵素的取代基取代的噠嗪基； 吡嗪基；被一或兩個各自獨立地選自羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基或鹵素的取代基取代的吡嗪基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有5HT4-拮抗性能的式(I)的新穎化合物。本發(fā)明進一步涉及制備這種新穎的化合物的方法，包括所述新穎的化合物的藥物組合物以及所述化合物作為藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000838 英 |
