| 公開(公告)號 | CN1934130A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580008361.X |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 制備適于治療丙型肝炎病毒感染的大環(huán)二肽的方法 |
| 主分類號 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.15 US 60/553,317;2004.6.8 US 60/578,123 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 卡爾·A·巴薩卡;維托里奧·法里納;法布里斯·加盧;奈扎爾·哈達(dá)德;王曉軍;魏旭東;許京華;許義波;內(nèi)森·K·伊;張 麗 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-11 PCT/US2005/008366 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備下式(I)化合物的方法： 其中Q為下式的取代基： 連接到環(huán)丙基環(huán)上的烯基對于如下式結(jié)構(gòu)表示的A基團(tuán)為順式構(gòu)型： W為N； L0選自H、-OH、-OCH3和-N(CH3)2， L1和L2中一個為-CH3、-F、-Cl或-Br，L1和L2中另一個為H，或者L1和L2兩個都為H， R2為 其中R6為NH-R7或NH-C(O)-R7，其中R7獨(dú)立地為C1-6烷基，或C3-6環(huán)烷基， R3為NH-C(O)-OR10，其中R10為C1-6烷基，或C3-6環(huán)烷基； R4為H或C1-6烷基； D為5-原子飽和的亞烷基鏈，和 A為羧酸或其可藥用鹽或酯； 所述的方法包含在存在適宜的催化劑下環(huán)化式(IX)的二烯化合物以得到式(I)化合物的步驟： 當(dāng)A為保護(hù)的羧基時，任選地使式(I)化合物脫保護(hù)基(例如水解)，得到其中A為羧基的式(I)的化合物； 和當(dāng)在得到的式(I)化合物中A為羧基時，任選地在存在適宜的偶聯(lián)劑例如TBTU或HATU下，該化合物與式R11ASO2NH2的磺酰胺偶聯(lián)，得到其中A為-C(O)-NH-SO2R11A的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 公開了制備式(I)的大環(huán)化合物的多步驟方法；其中Q為式(II)的基團(tuán)；其它的變量同本文中的定義。式(I)化合物為用于治療丙型肝炎病毒(HCV)感染的有效活性藥物。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090383 英 |
