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苯甲胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 澤里新藥工業(yè)株式會(huì)社/長(zhǎng)澤正明;川瀨伸雄;田中伸幸;中村英樹(shù);続池直樹(shù);村田正和
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1829689A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.06  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480021890.9  
申請(qǐng)日期 2004.08.02  
專(zhuān)利名稱(chēng) 苯甲胺衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D211/58(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D211/58(2006.01)I;C07D211/64(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P11/00(  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.31 JP 205114/2003  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 澤里新藥工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 長(zhǎng)澤正明;川瀨伸雄;田中伸幸;中村英樹(shù);続池直樹(shù);村田正和  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-08-02 PCT/JP2004/011065  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.27  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式(1): 表示的苯甲胺衍生物或其鹽, 式中,X1表示-N(CH3)-、-NH-或-O-, X2表示單鍵、-NH-、酰胺鍵、酯鍵、-O-、-S-或-CO-, X3及X4各自獨(dú)立,表示氫原子或鹵原子, R1表示氫原子,低級(jí)烷基,可被1~3個(gè)鹵原子或氰基取代的苯基,可被1~3個(gè)低級(jí)烷基、氰基、鹵代低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基取代的苯甲基,可被1~3個(gè)低級(jí)烷基、羥基、鹵代低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基取代的苯甲酰基,可被1~5個(gè)鹵原子、氨基或氨基甲酰基取代的低級(jí)烷;u基,氨基甲酰基,低級(jí)烷基磺酰基,低級(jí)烷氧基羰基低級(jí)烷基,噻吩基羰基,吡啶基羰基,低級(jí)烷基羰基或苯氧基羰基, R2表示氫原子、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)烷基磺;⑻荚訑(shù)3~7的環(huán)烷基、碳原子數(shù)6~14的環(huán)烷基-烷基、碳原子數(shù)6~14的芳基、碳原子數(shù)6~14的芳氧基、碳原子數(shù)6~14的芳氧基低級(jí)烷基、碳原子數(shù)6~14的芳硫基低級(jí)烷基、碳原子數(shù)7~16的芳烷基、低級(jí)烷氧基羰基低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基低級(jí)烷基、氨基低級(jí)烷基、碳原子數(shù)3~7的環(huán)烷基取代的碳原子數(shù)7~16的芳烷基、鹵代低級(jí)烷基羰基、茚滿基、1,2,3,4-四氫萘基、呫噸基、哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、四氫異喹啉基、吲哚基、色烯基、異苯并呋喃基、四氫吡喃基、苯并噻吩基、金剛烷基、金剛烷基低級(jí)烷基、芴基、芴基低級(jí)烷基、吡啶基低級(jí)烷基、可被苯基或低級(jí)烷基取代的氨基,這些基團(tuán)的環(huán)上氫原子可被選自鹵原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、硝基、氧代基、鹵代低級(jí)烷基、碳原子數(shù)6~14的芳基及低級(jí)烷基氨基的1~5個(gè)原子或基團(tuán)取代, R3表示低級(jí)烷酰基氨基、氨基低級(jí)烷酰基、氨基低級(jí)烷酰基氨基、二低級(jí)烷基氨基甲酰基氨基或碳原子數(shù)7~16的芳烷氧基低級(jí)烷基時(shí),R4表示氫原子或R3和R4一起表示-SOCH2-、-SO2CH2-、-NHCOCH2-、-CH(OH)CH2-、-OCH2-或-C(=NOH)CH2-, R5表示氫原子或低級(jí)烷基, n1表示1或2,n2表示0或1。  
摘要 本發(fā)明提供顯現(xiàn)良好的口服吸收性、對(duì)NK-1受體或NK-2受體具有良好的拮抗作用的如右的通式(1),表示的苯甲胺衍生物或其鹽。  
國(guó)際公布 2005-02-10 WO2005/012248 日  
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