| 公開(公告)號 | CN1273465C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN01823745.2 |
| 申請日期 | 2001.09.21 |
| 專利名稱 | 嘧啶酮化合物及其藥學上可接受的鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 保寧制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 金祥麟;金知漢;李重馥;柳炳旭;羰鉉光 |
| 地址 | 韓國首爾市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-09-21 PCT/KR2001/001583 |
| 進入國家日期 | 2004.04.27 |
| 專利代理機構 | 北京中原華和知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 壽 寧 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權項 | 一種嘧啶酮化合物及其藥學上可接受的鹽的制備方法，其是用于制備如分子式1所示的嘧啶酮化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于其包括以下步驟： 使用勞氏試劑(Lawessons′sreagent)對分子式7的化合物的硫代羰基化過程；以及 使用醇類試劑處理上述過程的產(chǎn)物的過程，該方法如反應方程式2所示： 反應方程式2 分子式7分子式1 其中， R1是C1-C4直鏈或是支鏈的烷基、環(huán)烷基、C1-C4烷基烷氧基或者C1-C4烷基巰基； R2是H、鹵素、C1-C4的直鏈或支鏈的烷基或者芳香基烷基； R3、R4是相同或者不同的基團，其代表H，C1-C4直鏈或支鏈的烷基、環(huán)烷基、碳環(huán)芳基、芳香基烷基、芳基羰基、C1-C4烷氧羰基或者氨基羰基，選擇性地被H、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每個烷基是C1-C5)、C1-C4烷氧羰基或者羧基取代； R3和R4是通過N原子結合形成4～8元雜環(huán)，其可以進一步被環(huán)烷基、鹵素、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每個烷基含有C1-C5)、C1-C4烷氧羰基、羧基、氨基烷氧羰基以及C1-C4直鏈或支鏈烷基中的一個或兩個取代基取代，其中所述的雜環(huán)進一步包括-O-、-S-、-SO-或者＞N-R5； R5是H、C1-C4烷基、雜環(huán)芳基、芳基烷基、取代烯基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4烷基或芳基羰基、芳基烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、CN或者SO2NR3R4； n是1～6中的一個整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關于一種嘧啶酮化合物及其藥學上可接受的鹽的制備方法，其主要包括：使用勞氏試劑(Lawessons’s reagent)對分子式7的化合物的硫代羰基化過程；以及使用醇類試劑處理上述過程的產(chǎn)物的過程，本發(fā)明的方法能簡便地在高收率下制造嘧啶酮衍生物，嘧啶酮衍生物通過對血管緊縮素II的接受體的抵抗作用，有利于治療由于血管緊縮素II與接受體的粘結引起的心血管疾病，確實更加適于實用。 |
| 國際公布 | 2003-03-27 WO2003/024956 英 |
