| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1832931A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022718.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.30 |
| 專利名稱 | 制備苯基四唑衍生物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D257/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D257/04(2006.01)I;C07F3/02(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.8 IT MI2003A001638;2004.5.7 IT MI2004A000929 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 迪法瑪有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·卡斯塔爾迪;P·阿萊格里尼;G·拉澤蒂;A·博洛尼亞;M·拉斯帕瑞尼;V·盧基尼 |
| 地址 | 意大利麥里托迪湯巴 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-30 PCT/EP2004/008576 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(II)化合物的方法， 其中R是氫、保護(hù)基團(tuán)或成鹽基團(tuán)且Y是-B(OR4)2基團(tuán)，其中每個(gè)R4獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基；或-ZnX基團(tuán)，其中X是選自氯、溴和碘的鹵素原子； 其包括使式(V)化合物與式(VI)化合物或與式(VIa)化合物反應(yīng)， 所述的式(V)化合物是 其中R如上文所定義且R2和R3可以相同或不同，是直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、三烷基硅烷基，或者R2和R3與它們所連接的氮原子一起形成飽和的、任選地被取代的雜環(huán)，該雜環(huán)含有1至2個(gè)另外的獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子； 所述的式(VI)化合物是 ZnX2(VI) 其中X如上文所定義； 所述的式(VIa)化合物是 B(OR′4)3(VIa) 其中每個(gè)R′4獨(dú)立地是C1-C6烷基， 并且如果需要，隨后將所得的式(II)的硼酸酯水解。 |
| 摘要 | 一種通過(guò)(四唑-5-基)苯的直接鄰位-金屬化來(lái)制備其中R和Y如本發(fā)明中所定義的式(II)的苯基四唑衍生物的方法。式(II)的化合物是制備血管緊張素II拮抗劑的有用中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-17 WO2005/014560 英 |
