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作為環(huán)加氧酶抑制劑的噁唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來制藥有限公司/山本博文;石田淳也;田名部大輔;佐藤茂樹;澤田由紀(jì);大川武彥;今村健一郎;中村克哉
公開(公告)號(hào) CN1835934A  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(專利)號(hào) CN200480002095.5  
申請日期 2004.01.16  
專利名稱 作為環(huán)加氧酶抑制劑的噁唑衍生物  
主分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I  
分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I;C07D263/38(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.17 AU PR2003900207;2003.3.31 AU PR2003901873  
申請(專利權(quán))人 安斯泰來制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 山本博文;石田淳也;田名部大輔;佐藤茂樹;澤田由紀(jì);大川武彥;今村健一郎;中村克哉  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2004-01-16 PCT/JP2004/000339  
進(jìn)入國家日期 2005.07.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 R1為氫、(低級(jí))烷基、由下文所述取代基(i)取代的(低級(jí))烷基、(低級(jí))鏈烯基、(低級(jí))炔基、環(huán)烷基、芳基、飽和雜環(huán)基、雜芳基、(低級(jí))烷氧基、由下文所述取代基(i)取代的(低級(jí))烷氧基、(低級(jí))鏈烯氧基、(低級(jí))炔氧基、環(huán)烷基氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(飽和雜環(huán)基)氧基、氨基、[(低級(jí))烷基]氨基、二[(低級(jí))烷基]氨基、由下文所述取代基(i)在(低級(jí))烷基上取代的二[(低級(jí))烷基]氨基、[(低級(jí));鵠氨基、環(huán)烷基氨基、芳基氨基、(飽和雜環(huán)基)氨基、雜芳基氨基、氨基甲酰基、由下文所述取代基(ii)取代的氨基甲;、(低級(jí));h(huán)烷基羰基、芳基羰基、(飽和雜環(huán)基)羰基、雜芳基羰基、[(低級(jí))烷氧基]羰基、[(低級(jí))烷基]硫代、由下文所述取代基(i)取代的[(低級(jí))烷基]硫代、[(低級(jí))烷基]亞磺;、[(低級(jí))烷基]磺酰基、氰基、羧基、羥基、巰基或鹵素; R2為(低級(jí))烷基、飽和雜環(huán)基、(低級(jí))烷氧基或氰基; R3為(低級(jí))亞烷基、(低級(jí))亞鏈烯基或共價(jià)鍵; R4為(低級(jí))亞烷基、(低級(jí))亞鏈烯基或共價(jià)鍵; R5為氫、(低級(jí))烷基、芳基、雜芳基、(低級(jí))烷氧基、[(低級(jí));鵠氧基、[(低級(jí))烷基]磺酰氧基、[三(低級(jí))烷基]甲硅烷基氧基、氨基、[(低級(jí))烷基]氨基、二[(低級(jí))烷基]氨基、[(低級(jí));鵠氨基、[(低級(jí))烷氧基]羰基氨基、[(低級(jí))烷基]磺;被㈦s芳硫基羰基氨基、氨基甲;被、由下文所述取代基(ii)在氨基甲;先〈陌被柞;被、可由下文所述取代基(iii)在芳基上取代的芳基氧基羰基氨基、[(低級(jí))烷氧基]羰基、羥基、氰基或疊氮基; X為″O″、″S″、″SO″或″SO2″; Y為″CH″或″N″; n為0或1; 取代基(i)選自(低級(jí))烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、(低級(jí))烷氧基、[(低級(jí));鵠氧基、芳基[(低級(jí))烷基]氧基、[(低級(jí))烷基]磺酰氧基、氨基、[(低級(jí))烷基]氨基、二[(低級(jí))烷基]氨基、[(低級(jí));鵠氨基、氨基甲;被、[(低級(jí))烷基氨基甲;鵠氨基、[二(低級(jí))烷基氨基甲;鵠氨基、[(低級(jí))烷氧基羰基]氨基、[(低級(jí))烷氧基]羰基、[(低級(jí))烷基]硫代、芳硫基、雜芳硫基、羧基、羥基、羥基亞氨基和鹵素; 取代基(ii)選自(低級(jí))烷基、由羥基取代的(低級(jí))烷基、由氨基甲;〈(低級(jí))烷基、由(低級(jí))烷氧基取代的(低級(jí))烷基、(低級(jí))烷氧基、氨基、[(低級(jí))烷基]氨基和二[(低級(jí))烷基]氨基; 取代基(iii)選自(低級(jí))烷基、(低級(jí))烷氧基、硝基和氰基。  
摘要 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1為環(huán)烷基等;R2為(低級(jí))烷氧基等;R3為(低級(jí))亞烷基等;R4為(低級(jí))亞烷基等;R5為羥基等;X為“O”、“S”、“SO”或“SO2”;Y為“CH”或“N”;n為0或1;其可用作藥物。  
國際公布 2004-08-05 WO2004/065374 英  
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