| 公開(公告)號 | CN1856470A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027474.X |
| 申請日期 | 2006.09.17 |
| 專利名稱 | 喹啉鉀通道抑制劑 |
| 主分類號 | C07D215/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.23 US 60/505,123 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·J·丁斯莫爾;J·M·伯格曼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-17 PCT/US2004/030433 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下結(jié)構(gòu)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中 A是 a)芳環(huán)，其中任何穩(wěn)定的芳環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被以下取代： 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代， 或 b)雜芳環(huán)，選自 帶有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的5元不飽和單環(huán)， 帶有1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子環(huán)原子的6元不飽和單環(huán)，和 帶有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的9元或10元不飽和雙環(huán)； 其中任何穩(wěn)定的S雜芳環(huán)原子未被取代或被氧代基單取代或雙取代，且任何穩(wěn)定的C或N雜芳環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被以下取代： 1)鹵素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； R1選自 1)氫， 2)(CRaRb)nR40， 3)(CRaRb)nOR40， 4)(CRaRb)nN(R40R41)， 5)(CRaRb)nN(R40)C(O)OR41， 6)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)2N(R41)C(O)R49， 7)C2-6鏈烯基， 8)C3-8環(huán)烷基， 9)(CRaRb)nC(O)OR40， 10)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)1-3R41， 11)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 12)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 13)(CRaRb)nN(R40)R6OR41，和 14)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)0-6C(O)N(R41R42)； R2、R8、R9和R10獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或R2和R8獨(dú)立地如上定義，而R9和R10與它們所連接的原子一起形成環(huán)其中Rm是C1-6烷基； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk和Rl獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)鹵素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10環(huán)烷基，和 7)OR4， 所述烷基、芳基和環(huán)烷基未取代、被R7單取代、被R7雙取代、被R7和R15雙取代、被R7、R15和R16三取代，或被R7、R15、R16和R17四取代； R4、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R51和R52獨(dú)立地選自： 1)氫， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10環(huán)烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6鏈烯基，和 8)C2-C6炔基， 所述烷基、芳基和環(huán)烷基未取代、被18單取代、被R18和R19雙取代、被R18、R10和R20三取代，或被R18、R19、R20和R21四取代； R6、R60、R61和R63獨(dú)立地選自： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10環(huán)烷基； 所述烷基、芳基和環(huán)烷基未取代、被R26單取代、被R26和R27雙取代、被R26、R27和R28三取代，或被R26、R27、R28和R29四取代； R7、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R26、R27、R28和R29獨(dú)立地選自： 1)C1-C6烷基， 2)鹵素， 3)OR51， 4)CF3， 5)芳基， 6)C3-C10環(huán)烷基， 7)R84， 8)S(O)0-2N(R51R52)， 9)C(O)OR51， 10)C(O)R51， 11)CN， 12)C(O)N(R51R52)， 13)N(R51)C(O)R52， 14)S(O)0-2R63， 15)NO2，和 16)N(R51R52)； R80、R81、R83和R84獨(dú)立地選自由帶有1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子環(huán)原子的4-6元不飽和或飽和的單環(huán)，和帶有1、2、3或4個選自N、O或S的雜原子環(huán)原子的9元或10元不飽和或飽和的雙環(huán)組成的未取代或取代的雜環(huán)； R5選自： 1)C1-6亞烷基-C(O)R11， 2)C1-6亞烷基-C(O)R13， 3)C(O)R11， 4)C(O)R13， 5)C(O)OR11， 6)C(O)OR13， 7)C(O)N(R11R11)， 8)C(O)N(R13R13¨)， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)(I)的化合物，該化合物可用作鉀通道抑制劑，用于治療心律失常等。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030792 英 |
