| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1838957A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480024122.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.20 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 抑制趨化因子的哌嗪衍生物及其治療心肌炎的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/495(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.22 US 60/497,380 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 舍林股份公司;東京醫(yī)學(xué)和牙科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 二松秀樹(shù);石部光明;小路文隆;鈴木竣一;威廉·P.·多爾 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-20 PCT/US2004/027343 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.22 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療心肌炎的方法，所述方法包括向需要其的患者給予有效量的至少一種式Ia、Ib、Ic或Id的化合物、其對(duì)映體、非對(duì)映體和藥學(xué)可接受的鹽， 其中 R1a是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基：氧代、鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、甲�；⒓柞；榛⒘u基烷基、羥基烯基、羥基炔基、(羥基)芳烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、巰基烷基、氰基烷基、鹵代烷基羰基氨基烷基、(烷氧基)芳烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺酰基烷基、烷基磺�；榛�、羥基烷硫基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、疊氮基烷基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、(烷氧羰基烷基)脲基烷基、烷氧羰基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、芳氧基烷基羰氧基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、芳烷氧基烷基羰氧基烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、芳烷基羰基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、芳基磺酰基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基； R2是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基：氫、羥基、羥基磺�；Ⅺu素、烷基、巰基、巰基烷基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷硫基烷基、烷基亞磺�；榛⑼榛酋；榛�、烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲�；⒓柞；榛�、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、羥基烷硫基烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷氧羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基、芳烷基羰基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、脒基、胍基、脲基、一烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基； R3是被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代的碳環(huán)系統(tǒng)：氫、羥基、羥基磺�；�、鹵素、烷基、巰基、巰基烷基、烷硫基、烷基亞磺�；⑼榛酋；⒎蓟酋；⑼榱蚧榛�、烷基亞磺�；榛�、烷基磺�；榛�、烷氧基、羥基烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲酰基、甲酰基烷基、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、氨基烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、(一烷基氨基)芳烷基、(羥基烷基)硫代烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基氨基、雜環(huán)基氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基、烷基羰基氨基、烷氧羰基氨基、烯基羰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、鹵代烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、烷氧羰基烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷基磺酰氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、芳基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、烷氧羰基烷基羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、烷基磺酰氨基烷基、(烷基磺�；�)(烷基)氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基、(芳基磺�；�)(烷基)氨基烷基、雜環(huán)基氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、(羥基烷氧基)羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、二烷基氨基羰氧基烷基、烷基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、(氨基羰基烷基)氨基羰基、(一烷基氨基羰基烷基)氨基羰基、(羧基烷基) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式Ia、Ib、Ic和Id的哌嗪衍生物及其用于治療心肌炎的用途，其中R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10和Y如本文中定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-03 WO2005/018642 英 |
