| 公開(公告)號 | CN1235907C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN03116482.X |
| 申請日期 | 2003.04.18 |
| 專利名稱 | 一種植物甾醇－β－D－葡萄糖苷或／和植物甾烷醇－β－D－葡萄糖苷類化合物的合成方法 |
| 主分類號 | C07J9/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海藥谷藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 惠永正;劉俊耀;何亞楠 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)松濤路563號B座2樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫粹芳 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種植物甾醇-β-D-葡萄糖苷或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷類化合物的合成方法，其特征是包括如下步驟：1).植物甾醇或/和植物甾烷醇粗品的重結(jié)晶純化得晶體；2).由植物甾醇或/和植物甾烷醇晶體，多取代-D-葡萄糖三氯乙烯亞胺酯化合物(IV)，路易氏酸催化劑和脫水劑在惰性氣體保護下，在溶劑中進行糖苷化反應(yīng)生成多取代的植物甾醇-β-D-葡萄糖苷化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷類化合物，反應(yīng)結(jié)束時，加入淬滅劑終止反應(yīng)，化合物(IV)和化合物(V)的結(jié)構(gòu)式：化合物(V)中R1選自于：多取代的取代基R2選自苯甲�；虮籉、Cl、Br或I取代的苯甲�；辉谔擒栈磻�(yīng)中，反應(yīng)溫度是-78-40℃，反應(yīng)時間是0.5-24小時；化合物(IV)，植物甾醇或/和植物甾烷醇，路易斯酸催化劑和淬滅劑的摩爾比為1∶0.8-2.5∶0.01-0.5∶0-0.5，化合物(IV)的摩爾和脫水劑的重量比為1摩爾∶1-300克，反應(yīng)溶劑用量是1摩爾化合物(IV)用10-40升溶劑；3).化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物和堿在極性溶劑中，進行脫保護基反應(yīng)生成植物甾醇-β-D-葡萄糖苷化合物(VI)或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物，在脫保護基反應(yīng)中，化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物與堿的摩爾比為1∶0.1-6，反應(yīng)溫度是20-60℃，反應(yīng)時間是1-10小時，極性溶劑用量是1摩爾化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物用10-30升溶劑，化合物(VI)的結(jié)構(gòu)式化合物(VI)結(jié)構(gòu)式中的R1與化合物(V)結(jié)構(gòu)式中的R1相同。 |
| 摘要 | 一種植物甾醇-β-D-葡萄糖苷或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷類化合物的合成方法。首先是將植物甾醇或/和植物甾烷醇粗品進行重結(jié)晶純化得到晶體；再將該晶體與多取代-D-葡萄糖三氯乙烯亞胺酯在路易氏酸催化劑存在下進行糖苷化反應(yīng)，再脫去保護基生成植物甾醇-β-D-葡萄糖苷或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷類化合物。該方法具有反應(yīng)條件溫和、操作簡便、合成路線經(jīng)濟、立體選擇性高等優(yōu)點，是一個適宜于工業(yè)化生產(chǎn)的方法。 |
| 國際公布 |
