| 公開(公告)號(hào) | CN1860103A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027330.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.21 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑衍生物:制備方法及醫(yī)藥應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D235/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D235/06(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.22 US 60/504,214;2003.12.22 US 60/530,890 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | S*BIO私人有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳迪忠;鄧衛(wèi)平;坎答·山東皮塔;宋紅巖;艾瑞克T·孫;余聶芳;鄒 勇 |
| 地址 | 新加坡新加坡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-09-21 PCT/SG2004/000307 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 新加坡;SG |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 式I 其中 R1選自：H、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、雜烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基烯基、環(huán)烷基雜烷基、芳基雜烷基、雜環(huán)烷基雜烷基、雜芳基雜烷基、羥基、羥烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、雜環(huán)烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、苯氧基、芐氧基、COOH、烷氧羰基、烷基氨基羰基、磺�；⑼榛酋；⑼榛鶃喕酋；�、芳基磺�；�、芳基亞磺�；�、氨基磺�；�、SR4和酰基，其各自可不被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：鹵素、＝O、＝S、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代炔基、雜烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、羥基、羥烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基雜芳基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、雜環(huán)烷氧基、雜環(huán)烯氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷基、雜芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺�；⑼榛酋；�、芳基磺酰基、芳基亞磺酰基、氨基磺�；�、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH、-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6和�；�；或R1＝L； R2選自：H、鹵素、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、雜烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基烯基、環(huán)烷基雜烷基、雜環(huán)烷基雜烷基、雜芳基雜烷基、芳基雜烷基羥基、羥烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、雜環(huán)烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、苯氧基、芐氧基、COOH、烷氧羰基、烷基氨基羰基、磺�；⑼榛酋；⑼榛鶃喕酋；�、芳基磺�；�、芳基亞磺�；被酋；�、SR5和�；�，其各自可不被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：鹵素、＝O、＝S、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代炔基、雜烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、羥基、羥烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基雜芳基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、雜環(huán)烷氧基、雜環(huán)烯氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷基、雜芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺�；�、烷基磺酰基、芳基磺�；�、氨基磺�；被榛�、烷氧基烷基、-COOH、-COR5、-C(O)OR5、-SH、-SR5、-OR6和�；�；或R2＝L； R3選自：H、C1-C6烷基和酰基；或?yàn)檫x自鈉、鈣、鎂的金屬離子； X和Y相同或不同，且分別選自：H、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代炔基、雜烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、羥基、羥烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基雜芳基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、雜環(huán)烷氧基、雜環(huán)烯氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷基、雜芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺�；�、烷基磺�；⒎蓟酋；被酋；�、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6�；�-NR7R8； 各個(gè)R4選自：H、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基和�；�； 各個(gè)R5獨(dú)立選自：烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基和�；�； 各個(gè)R6獨(dú)立選自：烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基和�；�； 各個(gè)R7和R8各自獨(dú)立選自：H、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基和酰基； L選自： a)L＝Cy-L1-W- 其中 Cy是C1-C15烷基、氨基烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、芳基、芳氧基或雜芳基，其中任何一個(gè)可任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下組的取代基取代：鹵素、＝O、＝S、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代炔基、雜烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、羥基、羥烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基雜芳基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、雜環(huán)烷氧基、雜環(huán)烯氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷基、雜芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺�；⑼榛酋；⒎蓟酋；�、氨基磺�；�、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH、-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6和酰基； L1選自C1-C5烷基，它可任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及組蛋白脫乙�；敢种苿┊惲u肟酸酯化合物。更具體地說，本發(fā)明涉及含苯并咪唑的化合物及其制備方法。這些化合物可作為治療增生性病癥及其他涉及、關(guān)于或與組蛋白脫乙�；�(HDAC)的調(diào)節(jié)異常有關(guān)的疾病的藥物。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028447 英 |
