| 公開(公告)號(hào) | CN1882587A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480033568.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.15 |
| 專利名稱 | 三環(huán)化合物作為甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.17 FR 0312165 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·達(dá)加贊利;G·埃斯滕內(nèi)-布托;P·馬加特;B·馬拉布特;P·羅歇 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-10-15 PCT/FR2004/002643 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 相應(yīng)于通式(I)的化合物， 其中 R代表氫原子或乙烯基基團(tuán)； 當(dāng)R代表氫原子時(shí)n代表0或1或2，當(dāng)R代表乙烯基基團(tuán)時(shí)n代表1； 當(dāng)R代表氫原子時(shí)X代表式CH基團(tuán)或氮原子，當(dāng)R代表乙烯基基團(tuán)時(shí)X代表式CH基團(tuán)； R1代表任選由一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，羥基及(C1-C6)烷氧基、三氟甲基基團(tuán)的取代基取代的苯基或萘基基團(tuán)，或者環(huán)己基基團(tuán)，或者選自噻吩基、吡啶基、唑基、呋喃基、噻唑基、喹啉基和異喹啉基的雜芳基基團(tuán)； R2代表氫原子，或者一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子及三氟甲基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、噻吩基、苯氧基、羥基、巰基、硫(C1-C6)烷基、氰基或通式-NR4R5、SO2NR4R5、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2-苯基、-CONR4R5、-COOR7、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-NHCOR8、-NHSO2-(C1-C6)烷基、-NHSO2苯基及-NHSO2NR4R5或與苯基基團(tuán)的2位和3位相連的式-OCF2O-基團(tuán)的取代基； (C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-SO2-(C1-C6)烷基、-CO-(C1-C6)烷基及-NHSO2-(C1-C6)烷基基團(tuán)任選由一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代； 苯基、-SO2-苯基、-CO-苯基及-NHSO2苯基基團(tuán)任選由R6基團(tuán)取代； R3代表鹵素原子、苯基基團(tuán)、(C1-C6)烷氧基、-NR4R5； R4和R5相互獨(dú)立代表氫原子或(C1-C6)烷基基團(tuán)或R4和R5與所連接的氮原子一起形成吡咯烷環(huán)、哌啶環(huán)或嗎啉環(huán)； R6代表氫原子、鹵素原子、三氟甲基基團(tuán)、氰基基團(tuán)、羥基基團(tuán)、巰基基團(tuán)、(C1-C6)烷基基團(tuán)或(C1-C6)烷氧基； R7代表氫原子或任選由一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基基團(tuán)，或任選由R6基團(tuán)取代的苯基基團(tuán)； R8代表任選由一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基基團(tuán)，或任選由R6基團(tuán)取代的(C1-C6)烷氧基基團(tuán)或苯基基團(tuán)， 所述化合物以游離堿或與酸的加成鹽、水合物或溶劑化物的形式存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的化合物，其中：R代表氫原子或乙烯基基團(tuán)；n代表0、1或2；X代表具有式CH的基團(tuán)或氮原子；R1代表苯基或萘基基團(tuán)，或環(huán)己基基團(tuán)，或雜芳基基團(tuán)；R2代表氫原子，或者一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子及三氟甲基、烷基、烷氧基、噻吩基、苯氧基、羥基、巰基、硫烷基、氰基或通式-NR4R5、SO2NR4R5、-SO2烷基、-SO2-苯基、-CONR4R5、-COOR7、-CO-烷基、-CO-苯基、-NHCOR8、-NHSO2-烷基、-NHSO2-苯基及-NHSO2NR4R5或具有通式-OCF2O-的二價(jià)基團(tuán)的取代基；R4和R5各自代表氫原子或烷基基團(tuán)或R4和R5與氮原子一起形成吡咯烷環(huán)、哌啶環(huán)或嗎琳環(huán)。式(I)的化合物具有作為glyt1和/或glyt2轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的特異抑制劑的特殊活性。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037783 法 |
