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取代的芳基肟類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/L·M·哈夫蘭;J·A·布特拉;H·M·埃羅克達(dá);D·J·詹金斯;E·G·貢德爾森
公開(公告)號 CN1882324A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200480033923.1  
申請日期 2004.09.24  
專利名稱 取代的芳基肟類化合物  
主分類號 A61K31/15(2006.01)I  
分類號 A61K31/15(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.25 US 60/505,801;2004.9.23 US 10/948,611  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 L·M·哈夫蘭;J·A·布特拉;H·M·埃羅克達(dá);D·J·詹金斯;E·G·貢德爾森  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-09-24 PCT/US2004/031460  
進(jìn)入國家日期 2006.05.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;段曉玲  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 下式的化合物:或其藥學(xué)可接受鹽或酯形式其中: R1是與A的直接價鍵,C1-C4亞烷基或-O-C1-C4亞烷基; R2和R3獨立地是氫,鹵素,C1-C4烷基,C1-C3全氟烷基,-O-C1-C3全氟烷基,C1-C3烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,-O(CH2)p-芳基,-O(CH2)p-雜芳基,芳基,雜芳基,-NH(CH2)p-芳基,-NH(CH2)p-雜芳基,-NH(CO)-芳基,-NH(CO)-雜芳基,-O(CO)-芳基,-O(CO)-雜芳基,-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-雜芳基; p是0-6的整數(shù); R4是氫,C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基; A書COOH或酸模擬物; X書C1-C8亞烷基,C3-C6亞環(huán)烷基,-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-; m是1-6的整數(shù); R5和R6獨立地是,氫,鹵素,C1-C6烷基,C1-C6全氟烷基,-O-C1-C6全氟烷基,C1-C6烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,-O(CH2)n-芳基,-O(CH2)n-雜芳基,芳基,或雜芳基;和 n是0-6的整數(shù), 其中C1-C4亞烷基、-O-C1-C4亞烷基、烷基、芳基和雜芳基分別任選地被一個或多個取代基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的取代的芳基肟類化合物及其藥用鹽或酯∴其中R1是與A的直接價鍵,C1-C4亞烷基或-O-C1-C4亞烷基;R2和R3獨立地是,氫,鹵素,C1-C4烷基,C1-C3全氟烷基,-O-C1-C3全氟烷基,C1-C3烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,芳基,雜芳基,-O(CH2)p-芳基,-O(CH2)p-雜芳基,-NH(CH2)p-芳基,-NH(CH2)p-雜芳基,-NH(CO)-芳基,-NH(CO)-雜芳基,-O(CO)-芳基,-O(CO)-雜芳基,-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-雜芳基;p是0-6的整數(shù);R4是氫,C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基;A是COOH或酸模擬物;X是C1-C8亞烷基,C3-C6亞環(huán)烷基,-(CH2)mO-,或-(CH2)mNH-;m是1-6的整數(shù);和R5和R6獨立地是氫,鹵素,C1-C6烷基,C1-C6全氟烷基,-O-C1-C6全氟烷基,C1-C6烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,-O(CH2)n-芳基,-O(CH2)n-雜芳基,芳基或雜芳基;和n是0-6的整數(shù)。  
國際公布 2005-04-07 WO2005/030193 英  
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