公開(公告)號
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CN1882563A
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公開(公告)日
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2006.12.20
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申請(專利)號
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CN200480034257.3
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申請日期
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2004.10.26
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專利名稱
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包含苯并呋喃和苯并噻吩衍生物的抗糖尿病化合物
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主分類號
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C07D333/64(2006.01)I
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分類號
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C07D333/64(2006.01)I;C07D307/83(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.20 FR 0313612
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申請(專利權(quán))人
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默克專利有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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G·穆瓦內(nèi);C·勒里什;M·凱爾戈特
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地址
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德國達姆施塔特
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頒證日
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國際申請
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2004-10-26 PCT/EP2004/012075
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進入國家日期
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2006.05.19
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式(I)化合物:其中 X=O或S; R1選自: -Alk-COOH, -Alk-C(=O)-(O)m-Ar, -Alk-C(=O)-(O)m-Het, -Alk-C(=O)-(O)m-Alk, -Alk-C(=O)-(O)m-環(huán)烷基, -Alk-C(=O)NRR′, -Alk-(O)m-Ar, -Alk-O-Alk, -Alk-O-Alk-Ar, -Alk-O-Het; R2選自-OH、-OAlk、-NR7R8、-OAr、-OHet和-O-環(huán)烷基; R7選自H和-Alk; R8選自 -H; -Alk′或-環(huán)烷基, 其中Alk′或環(huán)烷基任選被一個或多個選自-OAlk、-CN、-OHet、-OH、-C(=O)-(O)mAlk、-C(=O)-(O)mAr、-C(=O)-(O)mHet、-C(=O)-(O)m-環(huán)烷基、-COOH和-NO2的基團取代; -Ar′或Het′, 其中-Ar′或Het′任選被一個或多個選自Hal、-OAlk、-OH、-Alk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF3、-AlkAr、-COOH、-NRR′、-Het、-C(=O)-(O)mAlk、-C(=O)-(O)mAr、-C(=O)-(O)mHet、-C(=O)-(O)m-環(huán)烷基和NO2的基團取代; 或R7和R8與它們所連接的氮原子一起形成含5-10個原子的氮雜環(huán); R3、R4、R5和R6可相同或不同,獨立地選自H、-Hal、-OH、-Alk、-OAlk、-CN、-CF3、-NRR′和-NO2; 其中在R1-R8的定義中: 每個Alk可相同或不同,任選并獨立地被一個或多個選自-Hal、-OAlk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF3、-COOH、-NRR′、-C(=O)-(O)mAlk、-Het和-NO2的基團取代; 每個Ar可相同或不同,任選并獨立地被一個或多個選自-Hal、-OAlk、-Alk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF3、-AlkAr、-COOH、-C(=O)-(O)mAlk、-Alk-C(=O)-(O)mAlk、-NRR′、-Het、-NO2、-S(O)n-Ar和-S(O)nAlk的基團取代; R和R′獨立地選自H和Alk; m=0或1; n=0、1或2; 以及其立體異構(gòu)體、其外消旋物和可藥用鹽, 以下化合物除外: 1)R1=CH2-苯基,任選被-NO2或-OMe取代; R2=OMe、-OEt或-OH,R3、R6=H,R4、R5=H或-OMe, X=O或S,或 2)R1=-CH2-C(=O)Me,R3、R4、R5、R6=H,X=O且R2=-OEt或X=S且R2=-OMe; 3)R1=-CH2-CO2Et,R2=-OEt,R3、R4、R6=H,X=O且R5=-NH2或-NO2;或R1=-CH2-CO2Me,R3、R4、R5、R6=H,R2=-OMe且X=O或S, 或R2=-OH且X=S;或R1=-CH2CO2H,R3、R4、R5、R6=H,R2=OH 且X=S; 4)R1=-CH2-苯基,R2=-NH2,X=O、S且R5=-OMe,或X=O且R5=苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的化合物∴其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和X如權(quán)利要求1所定義。這些化合物可用于治療與胰島素抵抗綜合征相關(guān)的病變。
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國際公布
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2005-06-16 WO2005/054225 英
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