公開(公告)號
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CN1886402A
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(專利)號
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CN200480034692.6
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申請日期
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2004.09.22
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專利名稱
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嘧啶-2-胺衍生物及其作為A2B腺苷受體拮抗劑的用途
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主分類號
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C07D405/14(2006.01)I
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分類號
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C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.2 ES P200302275
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申請(專利權(quán))人
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奧米羅普羅德思法瑪有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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B·比達(dá)爾胡安;C·埃斯特韋特里亞斯
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國際申請
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2004-09-22 PCT/EP2004/010644
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進(jìn)入國家日期
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2006.05.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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柳春琦
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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一種化學(xué)式(1)的化合物 其中, R1代表單環(huán)或多環(huán)的芳基或雜芳基,其任選地被選自下組的一個,兩個或三個取代基所取代:鹵素原子,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,羥基,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基,-SH,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團(tuán); R2代表選自化學(xué)式(IIa)或(IIb)的單環(huán)含N雜芳基; 化學(xué)式(IIa)和(IIb)的基團(tuán)任選被選自下組的一個,兩個或三個取代基所取代:鹵素原子,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,羥基,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基,-SH,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團(tuán); R3代表單環(huán)或多環(huán)的雜芳基,其任選被選自下組的一個,兩個或三個取代基所取代:鹵素原子,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,羥基,氧代,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基,-SH,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團(tuán); 或N-氧化物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有通式(I)的A2B腺苷受體的新型有效與選擇性拮抗劑;其制備方法;包含其的藥物組合物;以及其在治療上的應(yīng)用。
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國際公布
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2005-05-06 WO2005/040155 英
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