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嘧啶-2-胺衍生物及其作為A2B腺苷受體拮抗劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧米羅普羅德思法瑪有限公司/B·比達(dá)爾胡安;C·埃斯特韋特里亞斯
公開(公告)號 CN1886402A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(專利)號 CN200480034692.6  
申請日期 2004.09.22  
專利名稱 嘧啶-2-胺衍生物及其作為A2B腺苷受體拮抗劑的用途  
主分類號 C07D405/14(2006.01)I  
分類號 C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.2 ES P200302275  
申請(專利權(quán))人 奧米羅普羅德思法瑪有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·比達(dá)爾胡安;C·埃斯特韋特里亞斯  
地址 西班牙巴塞羅那  
頒證日  
國際申請 2004-09-22 PCT/EP2004/010644  
進(jìn)入國家日期 2006.05.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項 一種化學(xué)式(1)的化合物 其中, R1代表單環(huán)或多環(huán)的芳基或雜芳基,其任選地被選自下組的一個,兩個或三個取代基所取代:鹵素原子,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,羥基,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基,-SH,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團(tuán); R2代表選自化學(xué)式(IIa)或(IIb)的單環(huán)含N雜芳基; 化學(xué)式(IIa)和(IIb)的基團(tuán)任選被選自下組的一個,兩個或三個取代基所取代:鹵素原子,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,羥基,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基,-SH,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團(tuán); R3代表單環(huán)或多環(huán)的雜芳基,其任選被選自下組的一個,兩個或三個取代基所取代:鹵素原子,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,羥基,氧代,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基,-SH,直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基,或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團(tuán); 或N-氧化物或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式(I)的A2B腺苷受體的新型有效與選擇性拮抗劑;其制備方法;包含其的藥物組合物;以及其在治療上的應(yīng)用。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/040155 英  
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