| 公開(公告)號 | CN1886402A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034692.6 |
| 申請日期 | 2004.09.22 |
| 專利名稱 | 嘧啶-2-胺衍生物及其作為A2B腺苷受體拮抗劑的用途 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.2 ES P200302275 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧米羅普羅德思法瑪有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·比達(dá)爾胡安;C·埃斯特韋特里亞斯 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-22 PCT/EP2004/010644 |
| 進入國家日期 | 2006.05.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 一種化學(xué)式(1)的化合物 其中， R1代表單環(huán)或多環(huán)的芳基或雜芳基，其任選地被選自下組的一個，兩個或三個取代基所取代：鹵素原子，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基，羥基，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基，-SH，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基，硝基，氰基，-NR’R”，-CO2R’，-C(O)-NR’R”，-N(R)C(O)-R’，-N(R)-C(O)NR’R”，其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基，或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團； R2代表選自化學(xué)式(IIa)或(IIb)的單環(huán)含N雜芳基； 化學(xué)式(IIa)和(IIb)的基團任選被選自下組的一個，兩個或三個取代基所取代：鹵素原子，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基，羥基，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基，-SH，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基，硝基，氰基，-NR’R”，-CO2R’，-C(O)-NR’R”，-N(R)C(O)-R’，-N(R)-C(O)NR’R”，其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基，或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團； R3代表單環(huán)或多環(huán)的雜芳基，其任選被選自下組的一個，兩個或三個取代基所取代：鹵素原子，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基，羥基，氧代，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷氧基，-SH，直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷硫基，硝基，氰基，-NR’R”，-CO2R’，-C(O)-NR’R”，-N(R)C(O)-R’，-N(R)-C(O)NR’R”，其中R’、R”與R各自獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的、任選取代的低級烷基，或R’和R”與它們所連接的原子一起形成環(huán)狀基團； 或N-氧化物或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的A2B腺苷受體的新型有效與選擇性拮抗劑；其制備方法；包含其的藥物組合物；以及其在治療上的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040155 英 |
