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用于光動力診斷或治療的可注射蓋倫制劑配方及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 斯特巴生物技術股份有限公司/P-H·布倫;A·普魯?shù)禄裟?J-L·巴諾克斯
公開(公告)號 CN1303999C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN02814291.8  
申請日期 2002.07.05  
專利名稱 用于光動力診斷或治療的可注射蓋倫制劑配方及其制備方法  
主分類號 A61K31/409(2006.01)I  
分類號 A61K31/409(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.7.17 EP 01810708.6  
申請(專利權)人 斯特巴生物技術股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 P-H·布倫;A·普魯?shù)禄裟?J-L·巴諾克斯  
地址 荷蘭海耶  
頒證日  
國際申請 2002-07-05 PCT/IB2002/002661  
進入國家日期 2004.01.16  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 王 杰  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權項 用于光動力治療或診斷的可注射蓋倫配制劑,所述蓋倫配制劑包括:-作為光敏劑且用量不超過10mg/ml的堿金屬鹽形式的由以下通式(I)表示的化合物:其中:R2代表H、OH或COOR4基團,其中R4是氫或C1-C12烷基或是C3-C12環(huán)烷基R3代表H、OH或C1-C12烷基或烷氧基,并且*表示不對稱碳,以及-藥學上可接受的水相賦形劑,其特征在于藥學上可接受的該水相賦形劑至少包括用作光敏劑溶解劑的其中混合比為15∶85-25∶75v/v的芐醇-乙醇混合物或丙撐二醇,和可減少光敏劑聚集的表面活性劑,所述表面活性劑的含量相對于配制劑總重不超過20%,條件是當表面活性劑是Cremophor時,其所用重量相對于配制劑總重不應超過5%。  
摘要 本發(fā)明涉及一種用于光動力治療或診斷(PDT)的可注射蓋倫制劑配方及其制備方法。該配方包括:由下述通式(I)表示的用作光敏劑且其用量不超過10mg/ml的堿金屬鹽形式的化合物:其中R2代表H、OH或COOR4基團,其中R4是氫或C1-C12烷基或是C3-C12環(huán)烷基,R3代表H、OH或C1-C12烷基或烷氧基,且*表示不對稱碳;和水相賦形劑,該水相賦形劑至少包括作為光敏劑溶解劑的芐醇-乙醇混合物或丙撐二醇以及其數(shù)量相對于配方總重不超過20%的表面活性劑。  
國際公布 2003-02-06 WO2003/009842 法  
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