| 公開(公告)號(hào) | CN1890228A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480036728.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.10 |
| 專利名稱 | α-氨基酸衍生物及其作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D277/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/04(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.11 JP 413846/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 赤星文彥;林義治 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-10 PCT/JP2004/018479 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)所示的α-氨基酸衍生物或其可藥用的鹽 其中 R1為氫原子、鹵原子、烷基或烷氧基， R2為氫原子、鹵原子、羥基、烷基或烷氧基，或 R1和R2被連接在一起以形成氧代、肟基、烷氧基亞氨基或亞烷基， X為CH-R3或N-R4， Y為CR5R6、S、S＝O或SO2， 其中R5和R6分別為氫原子、鹵原子、羥基、烷基或烷氧基、或R5和R6被任選連接在一起以形成氧代、肟基、烷氧基亞氨基或亞烷基， Z為氫原子或氰基， m和n各自獨(dú)立地為0、1或2、其中m與n的和為1、2或3， p為0、1、2或3， R3為-NR7R8 其中R7和R8可任選地相同或不同，分別獨(dú)立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基、或者彼此被任意結(jié)合以形成具有至少一個(gè)氮原子和可任意具有其它另外的雜原子的雜環(huán)基， 其中，雜環(huán)基被任意取代或與可任意具有取代基的芳香環(huán)稠和， -NR9COR10 其中R9和R10可任選地相同或不同，分別獨(dú)立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基， -NR11CONR12R13 其中R11、R12和R13可任選地相同或不同，分別獨(dú)立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基、或R12和R13彼此被任意結(jié)合以形成具有至少一個(gè)氮原子和可任意具有其它另外的雜原子的雜環(huán)基， 其中，雜環(huán)基被任意取代或與可任意具有取代基的芳香環(huán)稠和， -NR14SO2R15 其中R14和R15可任選地相同或不同，分別獨(dú)立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基， -OR16或-OCOR17 其中R16和R17各自獨(dú)立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基，以及 R4為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基、-COR18， 其中R18為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基，-CONR19R20 其中R19和R20可任選地相同或不同，分別獨(dú)立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基、或R19和R20彼此被任意結(jié)合以形成具有至少一個(gè)氮原子和可任意具有其它另外的雜原子的雜環(huán)基， 其中，雜環(huán)基被任意取代或與可任意具有取代基的芳香環(huán)稠和，或 -SO2R21 其中R21為烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、 雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基，條件是當(dāng)p為0時(shí)，則X為CH-R3、并且R3如式(II)所示其中 為單鍵或雙鍵， R22為芳基或雜芳基， Q為1或2，以及 A為碳原子或氮原子， 條件是i)當(dāng)A為碳原子時(shí)，則A被羥基、羧基或烷氧羰基任意取代，以及 ii)當(dāng)A為氮原子時(shí)，則為單鍵， 其中，在上述基團(tuán)中，烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基和雜環(huán)基可任意具有取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的由α-氨基酸衍生物所表示的化合物或其可藥用的鹽由于其DPP-IV抑制作用而具有治療效果，并且可用作用于治療及/或預(yù)防DPP-IV抑制劑相關(guān)性疾病的藥劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-23 WO2005/056541 日 |
