| 公開(公告)號 | CN1907960A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200610002570.X |
| 申請日期 | 1999.07.23 |
| 專利名稱 | 鄰氨基苯甲酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C235/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/38(2006.01)I;C07C237/38(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;C07C275/28(2006.01)I;C07C311/07(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | 99811097.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.7.24 JP 209410/1998;1998.9.11 JP 258486/1998;1998.12.25 JP 369808/1998;1998.12.25 JP 369809/1998 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帝人株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 土屋直樹;竹內(nèi)進;竹安巧;長谷直樹;矢守隆夫;鶴尾隆 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 下式(2)所示的鄰氨基苯甲酸衍生物或其可藥用鹽或溶劑化物： 上式中，Y2為下面式(3)-式(3)-2、式(5)-1或式(5)-2的基團： 上述式(3)-1或式(3)-2中，Z為被一個或多個下述基團取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的飽和、不飽和或芳香性C1-C12烴基：-NR10R11，-COOR12，-(C＝O)NR13R14，-(C＝O)R16或OR16，其中所述C1-C12烴基任選地被取代基L取代，而L為C1-C6烷基、鹵原子、-NO2或-CN， 3-8元飽和環(huán)，其環(huán)中含有一個或多個-NR17-、-O-或-S-并任選含有一個或多個-C(＝O)-基團；直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C4烴基，其具有一個或兩個雙鍵或三鍵并任選被上述3-8元環(huán)取代；或直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C5-C10烴基，其被環(huán)中含有一個或多個選自氧、氮和硫原子的雜原子的單環(huán)或二環(huán)芳環(huán)取代，其中所述芳環(huán)任選地被取代基L取代， 基團R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17各自獨立地為氫原子；任選取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基、任選取代的C7-C11芳烷基、任選取代的C6-C10芳基，其中所述取代基為鹵原子，-OH，C1-C4烷氧基，-CN，-NO2或-COOR18；或選自下列式(4)-1、(4)-2和(4)-3的基團；基團R10與R11，或R13與R14可一起形成任選含有一個或多個-O-，-S-，-NR18-或-(C＝O)-基團的3-12元環(huán)， 上述各式中，Q為任選取代的C1-C10烷基、任選取代的C2-C6鏈烯基、任選取代的C1-C6烷氧基、任選取代的C7-C11芳烷基、任選取代的C7-C11芳烷氧基，其中所述取代基為鹵原子，-OH，-CN，-NO2，-COOR19或苯氧基；二甲氨基，嗎啉代；或可含有一個或多個選自氧、氮和硫原子的雜原子的單環(huán)或二環(huán)芳族烴基，其中所述環(huán)任選地在任何位置上被一個或多個選自如下的取代基獨立取代：鹵原子，-OH，-NO2，-CN，-COOR19，-NR19R20，直鏈或支鏈C1-C6烷基，直鏈或支鏈C1-C6烷氧基其中對該基團而言相鄰位置上的兩個取代基可形成縮醛鍵，直鏈或支鏈C1-C6烷硫基，直鏈或支鏈C1-C6烷基磺酰基，直鏈或支鏈C1-C6�；�，直鏈或支鏈C1-C6�；被�，三鹵代甲基，三鹵代甲氧基，苯基，或任選被一個或多個鹵原子取代的苯氧基， 基團R19和R20各自獨立地為氫原子或C1-C4烷基， 基團R18為氫原子或C1-C4烷基， 基團X3為-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，SO2，-NR21-，*-NR21(C＝O)或*-(C＝O)NR21，式中符號(*-)表示與式(3)-1或式(3)-2中的苯環(huán)或萘環(huán)鍵連的鍵，基團R21為氫原子或任選被鹵素取代的C1-C4烴基， 基團R5和R6各自獨立地為氫原子，鹵原子，-NO2，-CO2H，-CN，-OR22，-NH(C＝O)R22，-(C＝O)NHR22或任選被鹵原子取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C4烴基， 基團R22為任選被氫原子或鹵原子取代的C1-C3烴基， 在式(5)-1或式(5)-2中，基團R7為氫原子或取代或未取代的直鏈、支鏈或脂環(huán)狀的飽和或含一個或兩個雙鍵或三鍵的不飽和C1-C12烴基，就該烴基而言，取代基為鹵原子，-NO2，-CN；取代或未取代的苯基，其中取代基為鹵原子，-NO2，-CN，-CF3或C1-C4烴基；或取代或未取代的5-8元環(huán)烷基，其中取代基為鹵原子或C1-C4烴基， 基團X4為-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-，-NR23-，*-NR23CO或*-CONR23，式中基團R23為氫原子或任選被鹵原子取代的C1-C4烴基，此處的符號(*-)表示與式(5)-1或式(5)-2的苯環(huán)或萘環(huán)鍵連的鍵；當基團X4為-(C＝O)-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-或*-NR23(C＝O)-時，基團R7不為氫原子， 基團R8和R9各自獨立地為氫原子，鹵原子，-NO2，-CO2H，-CN，-OR24，-NH(C＝O)R24，-(C＝O)NHR24或任選被鹵原子取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C4烴基，其中基團R24為氫原子或任選被鹵原子取代的C1-C3烴基， 基團X1為-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-或-CH2-， 基團X2為O或S， 基團R1和R2各自獨立地為氫原子，鹵原子，-NO2，-CO2H，-CN，-OR25，-NH(C＝O)R25，-(C＝O)NHR25或任選被鹵原子取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和C1-C4烴基， 基團R25為氫原子或任選被鹵原子取代的C1-C3烴基， 基團R3和R4各自獨立地為氫原子或C1-C4烴基， 基團A為N，N→O或N+-CH3，和 n為整數(shù)0-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)或(2)所示的鄰氨基苯甲酸衍生物(其中Y1和Y2各自為通式(3)-1，(3)-2等表示的基團；X1為O，S等；X2為O或S；并且R1-R4各自為H等)。這些化合物具有細胞毒活性，因而可用作癌癥藥，另外，它們還顯示出抑制IgE產(chǎn)生的活性，因而也可用作變應(yīng)性疾病的預(yù)防或治療劑。 |
| 國際公布 |
