| 公開(公告)號 | CN1300110C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN01815067.5 |
| 申請日期 | 2001.08.30 |
| 專利名稱 | 脫乙酰酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D209/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/16(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.9.1 US 60/229，943;2001.5.18 US 60/292，232 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·W·貝爾;M·A·格林;L·B·佩雷斯;S·W·雷米斯未斯基;L·桑布切蒂;R·W·弗塞斯;S·K·夏爾馬 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-30 PCT/EP2001/010037 |
| 進入國家日期 | 2003.03.03 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式Ie化合物或其可藥用鹽 其中 R1為H、鹵素或直鏈C1-C6烷基； R2選自H、C1-C10烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、-(CH2)nC(O)R6、-(CH2)nOC(O)R6、氨基�；�、HON-C(O)-CH＝C(R1)-芳基-烷基-和-(CH2)nR7； R3和R4相同或不同并且彼此獨立地為H、C1-C6烷基、�；蝓；被�，或者R3和R4與和其相連的碳一起表示C＝O、C＝S或C＝NR8，或者R2與和其相連的氮一起以及R3與和其相連的碳一起可形成C4-C9雜環(huán)烷基、雜芳基、多環(huán)雜芳基、非芳族多環(huán)雜環(huán)或混合的芳基和非芳基多環(huán)雜環(huán)； X和Y相同或不同并且彼此獨立地選自H、鹵素和NO2； R6選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、OR12和NR13R14； R7選自OR15、SR15、S(O)R16、SO2R17、NR13R14和NR12SO2R6； R8選自H、OR15、NR13R14、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基； R12選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基烷基、芳基、混合的芳基和非芳基多環(huán)、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基； R13和R14相同或不同并且彼此獨立地選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、氨基�；蛘逺13和R14與和其相連的氮合在一起為C4-C9雜環(huán)烷基、雜芳基、多環(huán)雜芳基、非芳族多環(huán)雜環(huán)或混合的芳基和非芳基多環(huán)雜環(huán)； R15選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基和(CH2)mZR12； R16選自C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、多環(huán)雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基和(CH2)mZR12； R17選自C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、芳族多環(huán)、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、多環(huán)雜芳基和NR13R14； m為選自0-6的整數(shù)； n為選自0-6的整數(shù)；且 Z選自O、NR13、S和S(O)， R18為H、鹵素、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、未取代的苯基、被4-OCH3或4-CF3取代的苯基或雜芳基， R20為H、C1-C6烷基、C1-C6烷基-C3-C9環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、酰基或磺�；� A1為1、2或3個取代基，其彼此獨立地為H、C1-C6烷基、-OR19或鹵素， R19選自H、C1-C6烷基、C4-C9環(huán)烷基、C4-C9雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基和-(CH2CH＝CH(CH3)(CH2))1-3H； p為0-3，并且 q為1-5且r為0，或者 q為0且r為1-5， 其中： 雜環(huán)烷基包括包含1至3個選自氮、硫和氧的雜原子的3-9元脂族環(huán)，芳基包括未取代的苯基或被一個或多個取代基取代的苯基，所述取代基包括C1-C6烷基、O(CO)C1-C6烷基、鹵素、硝基、C1-C6烷氧基、三氟甲基，雜芳基包括具有1-4個選自N、O和S的雜原子的5-7元芳環(huán)， 多環(huán)雜芳基包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系，其中，每一個環(huán)可以彼此獨立地為5或6元環(huán)并且包含1、2、3或4個選自O、N或S的雜原子，并且該稠合的環(huán)系為芳香族的， 非芳族多環(huán)雜環(huán)包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系，其中，每一個環(huán)可為4-9元環(huán)，包含1、2、3或4個選自O、N或S的雜原子，并且包含0個或一個或多個C-C雙鍵或叁鍵， 混合的芳基和非芳基多環(huán)雜環(huán)包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系，其中，每一個環(huán)可為4-9元環(huán)，包含一個或多個選自O、N或S的雜原子，并且這些環(huán)中至少有一個必須為芳環(huán)， 混合的芳基和非芳基多環(huán)包括雙環(huán)和三環(huán)稠合環(huán)系，其中，每一個環(huán)可為4-9元環(huán)，并且至少一個環(huán)是芳環(huán)， 芳族多環(huán)包括萘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的異羥肟酸化合物，該化合物是脫乙酰酶抑制劑。該化合物適用于具有抗增殖特性的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2002-03-21 WO2002/022577 英 |
