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慶大霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 ?朴盟幬颸眼科用藥\抗感染藥
英文名 Gentamicin
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀
功效
主治 主要治療綠膿桿菌、耐藥性金葡菌及其它敏感菌所致的外眼感染和眼內(nèi)感染。
用途
方解
藥理作用 慶大霉素滴眼液為無(wú)色的澄明液體。慶大霉素眼膏為淡黃色或黃色的眼用軟膏。 慶大霉素的抗菌譜較廣。革蘭陰性菌中,慶大霉素對(duì)各種腸道桿菌及銅綠假單胞菌有良好抗菌作用。對(duì)沙雷菌屬、奈瑟菌、流感桿菌、布氏桿菌以及肺炎支原體等也有抗菌活性;革蘭陽(yáng)性菌中,葡萄球菌(包括對(duì)青霉素、卡那霉素或新霉素耐藥菌株)對(duì)本品高度敏感,但對(duì)其他陽(yáng)性菌如鏈球菌、肺炎球菌等的作用較差。大多數(shù)敏感菌的MIC為0.1-4μg/ml。 本品與青霉素類、頭孢菌素類、四環(huán)素類以及甲氧芐啶(TMP)合用有協(xié)同作用?咕饔迷鰪(qiáng),并延緩細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生,尤其用于綠膿桿菌嚴(yán)重感染者更宜。 細(xì)菌對(duì)慶大霉素易產(chǎn)生耐藥性,但多系暫時(shí)性。停用一段時(shí)間后,又恢復(fù)敏感性。本品與新霉素、卡那霉素間有交叉耐藥現(xiàn)象。
體內(nèi)過程 1.肌注或靜注20mg,正常眼房水中低于有效治療濃度,炎癥眼房水濃度升高,可達(dá)有效治療濃度。 2.0.3%-1%溶液或眼膏單劑量點(diǎn)眼,正常眼房水濃度0.1-0.8μg/ml,炎癥眼0.2-1.6μg/ml;2%溶液給炎癥眼點(diǎn)眼,每15分鐘1次,共4次,30分鐘時(shí)房水濃度9.5μg/ml,1小時(shí)32μg/ml。 3.結(jié)膜下注射4mg迅速透入房水,30分鐘達(dá)峰值,原發(fā)性房水3μg/ml,繼發(fā)性房水6μg/ml;結(jié)膜下注射20mg,為12.6μg/ml。 4.結(jié)膜下注射和球后注射后,視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜和鞏膜部位藥物濃度高;結(jié)膜下注射后的角膜濃度明顯高于球后注射;對(duì)正常眼,球后注射的房水濃度最低,而結(jié)膜下注射則玻璃體內(nèi)濃度最低。 5.筋膜囊下注射20mg,獲得比結(jié)膜下注射更高的眼內(nèi)濃度。注射后1小時(shí),正常眼房水濃度12μg/ml,角膜11.5μg/ml,虹膜6.5μg/ml,視網(wǎng)膜12μg/ml;炎癥眼房水濃度68μg/ml,角膜320μg/ml,虹膜38μg/ml,視網(wǎng)膜20μg/ml。 6.給眼玻璃體內(nèi)注射100μg,有晶體眼的半衰期為32小時(shí),無(wú)晶體眼12小時(shí)。眼部炎癥時(shí),對(duì)無(wú)晶體眼的半衰期(14小時(shí))無(wú)明顯影響,僅顯著縮短有晶體眼的半衰期(19小時(shí))。
劑型 眼用制劑
規(guī)格 滴眼液:0.3%,8ml:40mg(40萬(wàn)U)。
用法用量 1.外眼感染:0.3%-1%溶液點(diǎn)眼,1次1-2滴,1日4-6次,或遵醫(yī)囑。 2.眼內(nèi)感染:結(jié)膜下注射3-10mg/0.5ml;前房?jī)?nèi)注射50-100μg/0.1ml。
不良反應(yīng) 1.慶大霉素全身注射主要引起前庭功能損害、腎臟毒性和過敏反應(yīng)等。 2.本品溶液滴眼有輕度刺激,結(jié)膜下注射10mg以上引起暫時(shí)性結(jié)膜水腫和脹痛,24小時(shí)后消失,患者可耐受。 3.玻璃體內(nèi)注射本品1mg可使視網(wǎng)膜電流圖(ERG)熄滅;注射0.3mg在2周內(nèi)可以使一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物眼的ERG熄滅;注射0.1mg10只眼中僅有3眼未見ERG或眼底鏡檢查異常?梢姂c大霉素玻璃體內(nèi)注射對(duì)視網(wǎng)膜毒性較大。
注意事項(xiàng) 若與羧芐西林在同一溶液中配伍可產(chǎn)生沉淀。
貯藏 密閉,在涼暗處保存。
備注
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