| 公開(公告)號(hào) | CN1182153C |
| 公開(公告)日 | 2004.12.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96194468.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.06.03 |
| 專利名稱 | 新的多拉抑放素衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07K7/04 |
| 分類號(hào) | C07K7/04;A61K38/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.6.7 US 08/472,453 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾伯特有限及兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·浩伯特;F·艾姆林;C·A·羅莫道 |
| 地址 | 德國(guó)威斯巴登 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP1996/002393 1996.6.3 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1997.12.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的肽以及它們與生理上可耐受的酸的鹽：R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K其中R1是甲基、乙基或異丙基；R2是氫、甲基或乙基；R1-N-R2一起可以是吡咯烷環(huán)；A是纈氨酰、異亮氨酰、亮氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、2-乙基甘氨酰、正亮氨�；蛘i氨酰殘基；B是N-甲基-纈氨酰、-亮氨酰、-異亮氨酰、-正纈氨酰、-正亮氨酰、-2-叔-丁基甘氨酰、-3-叔-丁基丙氨�；�-2-乙基甘氨酰殘基；D是脯氨酰、3，4-脫氫脯氨酰、4-氟脯氨酰、4，4-二氟脯氨酰、氮雜環(huán)丁烷-2-碳酰、高脯氨酰、3-甲基脯氨酰、4-甲基脯氨酰、5-甲基脯氨�；蜞邕蛲�-4-碳酰殘基；E是3，4-脫氫脯氨酰、4-氟脯氨酰、3-甲基脯氨酰、4-甲基脯氨酰、氮雜環(huán)丁烷-2-碳�；�4，4-二氟脯氨酰殘基；F是纈氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、異亮氨酰、亮氨酰、2-環(huán)己基甘氨酰、正亮氨酰、正纈氨酰、新戊基甘氨酰、丙氨酰、β-丙氨�；虬被惗□埢籜是烷基、環(huán)丙基或環(huán)戊基；t是0或1；并且K是C1-4-烷氧基、芐氧基或式R5-N-R6的氨基部分，其中R5是氫、或羥基、或C1-4烷氧基、或芐氧基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、鹵素、C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯氧基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；1-4-烷氧基、鹵素、C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2；R6是氫、或可以由-個(gè)或多個(gè)氟原子取代的C1-12-烷基、或-C(CH3)2CN、或-C(CH3)2CCH、或-C(CH3)2C＝CH2、或-C(CH3)2CH2OH、或-C(CH3)2CH2CH2OH、或-(CH2)V-C3-7-環(huán)烷基，其中v＝0，1或2，其可以被甲基取代、或降麻黃堿基、或降假麻黃堿基、或喹啉基、或吡嗪基、或金剛烷基、或-CH2-苯并咪唑基、或-CH2-金剛烷基、或α-甲基-芐基、或α-二甲基芐基、或-(CH2)v-苯基，其中v＝0，1，2或3；其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；�、C1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-(CH2)m-萘基，其中m＝0或1；其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；�、C1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-(CH2)W-二苯甲基，其中w＝0，1或2；其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或聯(lián)苯基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或吡啶基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或吡啶甲基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-CH2-CH2-吡啶基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并噻唑基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并異噻唑基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；�、C1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并吡唑基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-7-烷基磺�；�、C1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并噁唑基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-(CH2)m-芴基，其中m＝0或1；其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；�、C1-4-烷氧基、鹵素、可以形成環(huán)狀系統(tǒng)的C1-4-烷基、氰基、羥基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或嘧啶基，其可以是由多達(dá)兩個(gè)取代基取代的，所說取代基可以獨(dú)立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺�；�、C1-4-烷氧 |
| 摘要 | 本文描述了式(I)：R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K(其中R1、R2、A、B、D、E、F、K、X和t具有說明書中所指出的含義)的新多拉抑放素衍生物及其制備方法。這些新物質(zhì)具有抗腫瘤作用。 |
| 國(guó)際公布 | WO1996/040752 英 1996.12.19 |
