| 公開(公告)號 | CN1922176A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480041949.0 |
| 申請日期 | 2004.12.10 |
| 專利名稱 | 稠合的雙環(huán)雜環(huán)取代的奎寧環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D453/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 紀(jì)建國;李 濤;K·H·莫爾特爾;M·R·施林普夫;D·L·涅爾謝相;潘莉萍 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-10 PCT/US2004/041471 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酰胺或前藥，其中： n是0、1或2； A是N或N+-O-； X選自O(shè)、S和-N(R1)-； Ar1是含0、1、2、3或4個(gè)氮原子的6元芳環(huán)，其中Ar1被0、1、2、3或4個(gè)烷基取代； Ar2是下式基團(tuán)： Z1、Z2、Z3和Z4獨(dú)立選自C和-C(R3b)；條件是Z1、Z2、Z3和Z4中的0或1個(gè)是C； Z5、Z6、Z7和Z8獨(dú)立選自C和-C(R3b)；條件是Z5、Z6、Z7和Z8中的0或1個(gè)是C； Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15和Z16獨(dú)立選自C和-C(R3c)；條件是Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15和Z16之一是C，且式(c)的基團(tuán)通過C原子與Ar1連接； Y1每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自O(shè)、S、-N(R2)、-C(R3)和-C(R3)(R3a)； Y2選自-N(R2)、C(＝O)、-C(R3)和-C(R3)(R3a)； Y3選自-N(R2)、-C(R3)和-C(R3)(R3a)；條件是在式(a)基團(tuán)中，Y1、Y2和Y3中的0或1個(gè)是-C(R3)； 其中當(dāng)Y1、Y2和Y3中的1個(gè)在式(a)基團(tuán)中是-C(R3)時(shí)，則Z1、Z2、Z3和Z4各自是-C(R3b)，且該式(a)基團(tuán)通過Y1、Y2或Y3的-C(R3)的C原子與Ar1連接；而又當(dāng)Z1、Z2、Z3和Z4中的1個(gè)是C時(shí)，則Y1、Y2和Y3不是-C(R3)，且該式(a)基團(tuán)通過Z1、Z2、Z3或Z4的C原子與Ar1連接； Y2a和Y3a獨(dú)立選自N、C和-C(R3a)；條件是當(dāng)在式(b)基團(tuán)中的Y1是-C(R3)時(shí)，Y2a和Y3a選自N和-C(R3a)，而又當(dāng)Y2a和Y3a中的1個(gè)是C時(shí)，則式(b)基團(tuán)中的Y1是O、S、-N(R2)或-C(R3)(R3a)； 其中當(dāng)Z5、Z6、Z7和Z8中的1個(gè)是C時(shí)，則在式(b)基團(tuán)中的Y1選自O(shè)、S、-N(R2)和-C(R3)(R3a)；Y2a和Y3a各自獨(dú)立選自N和-C(R3a)；且式(b)基團(tuán)通過Z5、Z6、Z7或Z8的C與Ar1連接；且又當(dāng)其中式(b)基團(tuán)的Y1是-C(R3)或Y2a和Y3a中的1個(gè)是C時(shí)，則Z5、Z6、Z7和Z8各自是-C(R3b)，且式(b)的基團(tuán)通過式(b)基團(tuán)中的Y1的-C(R3)的C原子或通過Y2a或Y3a的C原子與Ar1連接； R1和R2每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立選自氫和烷基； R3和R3a每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立選自氫、鹵素、烷基、芳基、-OR4、-NR5R6、-烷基-OR4和-烷基-NR5R6； R3b和R3c每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立選自氫、鹵素、烷基、芳基、-OR4、-NR5R6、-烷基-OR4、-烷基-NR5R6和-SCN； R4選自氫、烷基、芳基、烷基羰基和芳基羰基； R5和R6每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立選自氫、烷基、芳基、烷基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基和芳基羰基，條件是R5和R6中的至少1個(gè)是氫或烷基；和 R8選自氫和烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中n是0、1或2；A是N或N+-O-；X是O、S、-NH-和-N-烷基-；Ar1是6元芳環(huán)；Ar2是稠合的雙環(huán)雜環(huán)。這些化合物可用于治療或預(yù)防通過α7nAChR配體緩解的病癥或疾病。還公開了含式(I)化合物的組合物和使用此類化合物和組合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/065233 英 |
