| 公開(公告)號 | CN1926108A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480042322.7 |
| 申請日期 | 2004.12.30 |
| 專利名稱 | 非核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/75(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.8 SE 0400021-2;2004.3.9 SE 0400585-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美迪維爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·森德;N·魯埃;S·林德斯特倫;D·安托諾夫;C·薩爾貝里;K·揚松 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-30 PCT/SE2004/002034 |
| 進入國家日期 | 2006.09.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式Z化合物及其藥學上可接受的鹽和前藥： 其中： A為CH或N； R1為含A的環(huán)中的碳原子上的取代基，所述取代基選自-S(＝O)pRa， 其中Ra為-C1-C4烷基、-ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHNHC(＝O)ORx、-NRxOH； -C(＝O)-Rb， 其中Rb為-C1-C4-烷基、ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHC1-C3-烷基-C(＝O)ORx； -NRxRc， 其中Rc為H、C1-C4烷基、-NRxRx；-C(＝O)Rd、-CN、S(＝O)pRx 其中Rd為C1-C4-烷基、-ORx、-NRxRx-C1-C3-烷基-O-C1-C3烷基C(＝O)ORx； -C1-C3-烷基-COORx； -C1-C3烷基-ORx； -(O-C1-C3烷基)q-O-Rx； 具有1-3個雜原子的5元或6元芳環(huán)； p和q獨立選自1或2； Rx獨立選自H、C1-C4烷基或乙酰基；或一對Rx可與鄰近的N原子一起形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或嗎啉環(huán)； R2為含A的環(huán)中的碳原子上的取代基，且為H、鹵代、氰基、C1-C4-烷基、鹵代C1-C4-烷基； L為-O-、-S(＝O)r-或-CH2-，這里r為0、1或2； R3為H、C1-C3烷基； R4-R7獨立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷�；Ⅺu代C1-C6烷�；1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、羧基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、氨基、羧基、氨甲�；⑶杌�、鹵代、羥基、酮基； X為-(CR8R8’)n-D-(CR8R8’)m-； D為鍵、-NR9-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-； n和m獨立為0、1或2，條件是當D為鍵時，它們二者不能都為0； R8和R8’獨立為H、C1-C3烷基、鹵代C1-C3烷基、羥基，或R8和R8’與其鄰近的C原子一起為-C(＝O)-； R9獨立為H、C1-C3烷基； 條件是R2作為-C(＝O)Rb時不是嗎啉酮基-。 |
| 摘要 | 式Z化合物及其藥學上可接受的鹽和前藥，其中；A為CH或N；R1為含A的環(huán)中的碳原子的取代基，其選自-S(＝O)pRa，其中Ra為-C1-C4烷基，-ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHNHC(＝O)ORx、-NRxOH；-C(＝O)-Rb，其中Rb為-C1-C4-烷基、ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHC1-C3-烷基-C(＝O)ORx；-NRxRc，其中Rc為H、C1-C4烷基、-NRxRx；-C(＝O)Rd、-CN、S(＝O)pRx，其中Rd為Rd為C1-C4-烷基、-ORx、-NRxRx-C1-C3-烷基-O-C1-C3烷基C(＝O)ORx，-C1-C3-烷基-COORx；-C1-C3烷基-OH或其C1-C4烷基醚類或酯類，-(O-C1-C3烷基)q-O-Rx，具有1-3個雜原子的5元或6元芳環(huán)，p為1或2；Rx獨立選自H、C1-C4烷基或乙�；换蛞粚x可與鄰近的N原子一起形成環(huán)；L為-O-、-S(＝O)r-或-CH2-，其中r為0、1或2；R3-R7為如在說明書中定義的取代基；X為-(CR8R8’)n-D-(CR8R8’)m-；D為鍵、-NR9-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-，具有作為HIV的抗病毒劑的效用。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066131 英 |
