| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1133649C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2004.01.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97180151.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.10.17 |
| 專利名稱 | 絲氨酸蛋白酶、特別是丙型肝炎病毒NS3蛋白酶的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07K5/10 |
| 分類號(hào) | C07K5/10;C07K7/06;C07K7/02;C07K5/02;A61K38/55;A61P31/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.10.18 US 60/028,290 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·D·唐格;S·L·哈比遜 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | 2004.01.07 |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US97/18968 1997.10.17 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.05.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(II)化合物：其中W為：或m為0或1；各R2獨(dú)立地為氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、芳烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基鏈烯基、雜芳基或雜芳烷基或者兩個(gè)連接到相同氮原子上的R2基與氮原子一起形成5-7員單環(huán)雜環(huán)系統(tǒng)；其中，任一R2碳原子都可以是未取代的或由J取代的；J為烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)烷基、酮基、羥基、氨基、烷基氨基、烷�；被�、芳�；被�、芳烷酰氨基、羧基、羧烷基、羧酰氨基烷基、鹵素、氰基、硝基、甲�；�、�；�、磺酰基或磺酰氨基并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J1基取代的。J1為烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、酮基、羥基、氨基、烷酰基氨基、芳�；被�、羧基、羧烷基、羧酰氨基烷基、鹵素、氰基、硝基、甲�；�、磺酰基或磺酰氨基；L為烷基、鏈烯基或鏈炔基，其中任何氫都可以是未取代的或由鹵素取代的，并且其中連接到任何末端碳原子上的任何氫或鹵原子都可以是未取代的或由巰基或羥基取代的；A1為鍵，或R4為烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基、雜芳烷基、羧烷基或、羧酰氨基烷基并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的。R5和R6獨(dú)立地為氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、芳烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基或雜芳烷基，并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的；X為鍵、-C(H)(R7)-、-O-、-S-或-N(R8)-；R7為氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基或雜芳烷基，并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的；R8為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基、雜芳烷基、芳烷酰基、雜環(huán)烷�；�(heteroanoyl)、雜芳烷�；�-C(O)R14、-SO2R14或羧酰氨基，并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的；或者R8和Z與它們所連接的原子-起形成含氮未取代的或由1-3個(gè)J取代的單環(huán)或二環(huán)系統(tǒng)；R14為烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基或雜芳烷基；Y為鍵、-CH2-、-C(O)-、-C(O)C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-或-S(O)(NR7)-，其中R7如上定義；Z為烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基、雜芳烷基、-OR2或-N(R2)2，其中，任何碳原子都可以是未取代的或由J取代的，其中R2如上定義；A2為鍵或R9為烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基、雜芳烷基、羧烷基或羧酰氨基烷基并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的；M為烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基或雜芳烷基并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的，其中任何烷基碳原子都可以由雜原子取代；V為鍵、-CH2-、-C(H)(R11)-、-O-、-S-或-N(R11)-；R11為氫或C1-3烷基；K為鍵、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-或-S(O)(NR11)-，其中R11如上所述；T 為-R12、-烷基-R12、-鏈烯基-R12、-鏈炔基-R12、-OR12、-N(R12)2、-C(O)R12、-C(＝NO烷基)R12，或各R12為氫、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、環(huán)亞烷基或雜環(huán)亞烷基，并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的，或者第一個(gè)R12和第二個(gè)R12與它們所連接的氮原子一起形成未取代的或由1-3個(gè)J基取代的單環(huán)或二環(huán)系統(tǒng)；R10為烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基或雜芳烷基、羧烷基或羧酰氨基烷基并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J基取代的；R15為烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基、雜芳烷基、羧烷基或羧酰氨基烷基，并且可以是未取代的或由1-3個(gè)J取代的；并且R16為氫、烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，條件是當(dāng)L是烷基；和W是其中R2為氫，甲基或乙基，其中一個(gè)R12為氫，另一個(gè)R2為氫，烷基，苯基，環(huán)己基，環(huán)己甲基或芐基，或或其中R2為烷基時(shí)，則A1必須是 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于抑制蛋白酶特別是絲氨酸蛋白酶和HCV NS3蛋白酶的化合物、方法和藥物組合物。該化合物及其組合物和應(yīng)用方法可單獨(dú)或聯(lián)合用于抑制病毒，特別是HCV病毒。 |
| 國(guó)際公布 | WO98/17679 英 1998.4.30 |
