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酰基氨基噻唑衍生物,它們的制備方法與在治療中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲-安萬(wàn)特/S·巴爾策;V·范多爾塞萊爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1930155A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580005095.5  
申請(qǐng)日期 2005.01.07  
專利名稱 ;被邕蜓苌,它們的制備方法與在治療中的用途  
主分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.16 FR 0400387;2004.7.22 FR 0408115  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬(wàn)特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·巴爾策;V·范多爾塞萊爾  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-01-07 PCT/FR2005/000032  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.08.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 符合下述通式(I)的化合物: 式中: R1代表: 或者C1-6烷基,它任選地被1-3個(gè)選自鹵素、三氟甲基、羥基的取代基取代、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷基、噻吩基或苯基;或者C3-7環(huán)烷基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、呋喃基或苯基;所述的苯基任選地被1-3個(gè)選自鹵素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、亞甲二氧基、苯氧基或苯甲氧基或三氟甲基的取代基取代; R2和R′2彼此獨(dú)自代表氫原子、鹵素原子、羥基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7環(huán)烷基、O-C(O)-C1-6烷基,或R2和R′2一起構(gòu)成氧代基團(tuán); R3代表氫原子、C1-6烷基,它任選地被羥基、C1-6環(huán)烷基或C1-3烷氧基取代; R4或R5中一個(gè)或另一個(gè)代表下述Z基團(tuán): 以及R4或R5中一個(gè)或另一個(gè)代表-C(X)R6基團(tuán); G代表單鍵或-CH2-基團(tuán); Y代表單鍵、氧原子、硫原子、C1-4亞烷基或-N(W)-基團(tuán)、-C1-4亞烷基基團(tuán)任選地被羥基或C1-3烷氧基取代; W代表或者氫原子,或者C1-3烷基,它任選地被苯基取代,或者苯基; A和B彼此獨(dú)自地代表氫原子、鹵素原子、羥基基團(tuán)、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或-O-CHF2;其條件是如果Y是單鍵或氧原子和如果Z基團(tuán)是下述類型: 而A不是氫原子; X代表氧原子或硫原子; R6代表C1-6烷氧基、羥基或-NR7R8基團(tuán);C1-6烷氧基任選地被苯基取代; R7和R8彼此獨(dú)直地代表: 或者氫原子;或者C1-6烷基,它任選地被C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烯基、C1-3烷氧基、苯基、嗎啉基或吡啶基取代;或者C37環(huán)烷基、C1-6烷氧基或苯基;所述的C3-7環(huán)烷基和苯基任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自鹵素原子、羥基基團(tuán)、C1-3烷基或C1-3烷氧基的基團(tuán)取代;或 R7和R8與它們帶的氮原子一起構(gòu)成1-氮雜環(huán)丙烷、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉或苯并哌啶環(huán), 上述化合物呈堿、與酸的加成鹽、水合物或溶劑化形態(tài)。  
摘要 符合通式(I)的化合物:(I)式中:R1代表或者任選取代的C1-6烷基,或者C3-7環(huán)烷基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、呋喃基或任選取代的苯基;R2和R′2彼此獨(dú)自代表氫原子、鹵素原子、羥基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7環(huán)烷基、O-C(O)-C1-6烷基,或R2和R′2一起構(gòu)成氧代基團(tuán);R3代表氫原子、C1-6烷基,它任選地被羥基、C1-6環(huán)烷基或C1-3烷氧基取代;R4或R5中一個(gè)或另一個(gè)代表基團(tuán)(Z)以及R4或R5中一個(gè)或另一個(gè)代表-C(X)R6基團(tuán);G代表單鍵或-CH2-基團(tuán);Y代表單鍵、氧、硫原子、任選取代的C1-4亞烷基或-N(W)-基團(tuán);A和B彼此獨(dú)自地代表氫原子、鹵素原子、羥基基團(tuán)、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或-O-CHF2;X代表氧原子或硫原子;R6代表任選取代的C1-6烷氧基、羥基或-NR7R8基團(tuán);R7和R8彼此獨(dú)直地代表:或者氫原子;或者任選取代的C1-6烷基,或者任選取代的C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基或任選取代的苯基;或R7和R8與它們帶的氮原子一起構(gòu)成氮雜環(huán)丙烷、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉或苯并哌啶環(huán),所述化合物呈堿、與酸的加成鹽、水合物或溶劑化形態(tài)。  
國(guó)際公布 2005-08-11 WO2005/073226 法  
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