| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1955181A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610162578.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.21 |
| 專利名稱 | 嘌呤化合物及其作為大麻素受體配體的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D473/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/30(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 200380102219.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.28 US 60/421,874 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·A·戈里菲斯 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(II)化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、所述化合物或所述鹽的前體藥物或者所述化合物、所述鹽或所述前體藥物的溶劑化物或水合物用于制備治療受大麻素受體拮抗劑調(diào)節(jié)的疾病、病癥或障礙的藥物的用途， 其中 A是可選被取代的芳基或可選被取代的雜芳基； B是可選被取代的芳基或可選被取代的雜芳基； R1是氫、(C1-C4)烷基、鹵素取代的(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基； R4是 (i)式(IA)或式(IB)基團(tuán) 其中R4a是氫或(C1-C3)烷基； R4b和R4b’各自獨(dú)立地是氫、氰基、羥基、氨基、H2NC(O)-或選自下列基團(tuán)的化學(xué)部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、((C1-C4)烷基)2氨基-、(C3-C6)環(huán)烷基氨基-、�；被�-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、雜芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的3-至6-元雜環(huán)和部分或完全飽和的3-至8-元碳環(huán)，其中所述部分是可選被取代的， 或者R4b或R4b’與R4e、R4e’、R4f或R4f’一起構(gòu)成一條鍵、亞甲基橋或亞乙基橋； X是一條鍵、-CH2CH2-或-C(R4c)(R4c’)-，其中R4c和R4c’各自獨(dú)立地是氫、氰基、羥基、氨基、H2NC(O)-或選自下列基團(tuán)的化學(xué)部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)環(huán)烷基氨基-、酰基氨基-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、雜芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的3-至6-元雜環(huán)和部分或完全飽和的3-至8-元碳環(huán)，其中所述部分是可選被取代的， 或者R4c或R4c’與R4e、R4e’、R4f或R4f’一起構(gòu)成一條鍵、亞甲基橋或亞乙基橋； Y是氧、硫、-C(O)-或-C(4d)(R4d’)-，其中R4d和R4d’各自獨(dú)立地是氫、氰基、羥基、氨基、H2NC(O)-或選自下列基團(tuán)的化學(xué)部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)環(huán)烷基氨基-、�；被�-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、雜芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的3-至6-元雜環(huán)和部分或完全飽和的3-至8-元碳環(huán)，其中所述部分是可選被取代的， 或者R4d和R4d’一起構(gòu)成部分或完全飽和的3-至6-元雜環(huán)、5-或6-元內(nèi)酯環(huán)或4-至6-元內(nèi)酰胺環(huán)，其中所述雜環(huán)、內(nèi)酯環(huán)和內(nèi)酰胺環(huán)是可選被取代的，該內(nèi)酯環(huán)和內(nèi)酰胺環(huán)可選地含有另外的選自氧、氮或硫的雜原子，或者 Y是-NR4d”，其中R4d”是氫或選自下列基團(tuán)的化學(xué)部分：(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C1-C3)烷基磺�；�-、(C1-C3)烷基氨基磺�；�-、二(C1-C3)烷基氨基磺�；�-、酰基、(C1-C6)烷基-O-C(O)-、芳基和雜芳基，其中所述部分是可選被取代的； Z是一條鍵、-CH2CH2-或-C(R4e)(R4e’)-，其中R4e和R4e’各自獨(dú)立地是氫、氰基、羥基、氨基、H2NC(O)-或選自下列基團(tuán)的化學(xué)部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、�；�、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)環(huán)烷基氨基-、�；被�-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、雜芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的3-至6-元雜環(huán)和部分或完全飽和的3-至8-元碳環(huán)，其中所述部分是可選被取代的， 或者R4e或R4e’與R4b、R4b’、R4c或R4c’一起構(gòu)成一條鍵、亞甲基橋或亞乙基橋；并且 R4f和R4f’各自獨(dú)立地是氫、氰基、羥基、氨基、H2NC(O)-或選自下列基團(tuán)的化學(xué)部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)環(huán)烷基氨基-、�；被�-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、雜芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的3-至6-元雜環(huán)和部分或完全飽和的3-至8-元碳環(huán)，其中所述部分是可選被取代的， 或者R4f或R4f’’與R4b、R4b’、R4c或R4c’一起構(gòu)成一條鍵、亞甲基橋或亞乙基橋；或者 (ii)式(IC)基團(tuán) 其中R5和R6各自獨(dú)立地是氫或(C1-C4)烷基，R7是(C1-C4)烷基-、鹵素-取代的(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基-、二(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基-或者部分或完全飽和的4-至6-元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有1或2個(gè)獨(dú)立選自氧、硫或氮的雜原子， 或者R5和R6或R7一起構(gòu)成5-或6-元內(nèi)酯、4-至6-元內(nèi)酰胺或者4-至6-元部分或完全飽和的雜環(huán)，所述雜環(huán)含有1或2個(gè)獨(dú)立選自氧、硫或氮的雜原子，其中所述內(nèi)酯、內(nèi)酰胺和雜環(huán)是可選被取代的； (iii)被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的氨基，所述取代基獨(dú)立地選自(C1-C8)烷基、芳基(C1-C4)烷基、部分或完全飽和的(C3-C8)環(huán)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C6)烷基、雜芳基(C1-C3)烷基和完全或部分飽和的雜環(huán)；或者 (iv)被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(C1-C6) |
| 摘要 | 本文描述了用作大麻素受體配體的式(I)化合物和它們用于治療動(dòng)物與大麻素受體介導(dǎo)作用有關(guān)的疾病的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
