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抑制細(xì)胞增殖的嘧啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/A·P·托馬斯
公開(公告)號 CN1307179C  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(專利)號 CN02808167.6  
申請日期 2002.02.12  
專利名稱 抑制細(xì)胞增殖的嘧啶衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.17 GB 0103926.2  
申請(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·P·托馬斯  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2002-02-12 PCT/GB2002/000603  
進(jìn)入國家日期 2003.10.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: A環(huán)為式(IA): 其中X1、X2、X3和X4中的一個為氮,而其余的為CR5,其中R5可相同或不同; R2和R5彼此獨立選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基;其中R2或R5中的任一個可任選在碳上被一個或多個R7取代; n為0; R3為鹵基或氨磺;; p為0或1; R4為A-E-基團(tuán);其中 A選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、(雜環(huán)基)C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基C1-6烷基;其中A可任選在碳上被一個或多個R9取代; E為-N(Ra)SO2-;其中Ra為氫或C1-6烷基; R9獨立選自羥基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a,其中a為0; q是0或1; R7為鹵基; 其中“雜環(huán)基”是飽和、部分飽和或不飽和的、含有4-12個原子的單或雙環(huán),其中至少一個原子選自氮、硫或氧,除非另有聲明,否則所述雜環(huán)可為碳或氮連接的,其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-置換,并且環(huán)上的硫原子可任選被氧化形成S-氧化物。  
摘要 公開了式(I)的化合物,及其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯,其中環(huán)A、R1、R2、R3、R4、p、q和n如文中定義。還公開它們的制備方法和它們作為藥物,尤其是用于在溫血動物(如人)中產(chǎn)生細(xì)胞周期抑制(抗細(xì)胞增殖)作用的藥物的用途。  
國際公布 2002-08-29 WO2002/066481 英  
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