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非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 美迪維爾公司/D·安托諾夫;C·松德;S·林斯特倫;C·薩爾貝里
公開(公告)號 CN1694700A  
公開(公告)日 2005.11.09  
申請(專利)號 CN03824933.2  
申請日期 2003.09.05  
專利名稱 非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑  
主分類號 A61K31/425  
分類號 A61K31/425;A61K31/426;A61K31/44;A61P31/18;C07D213/75;C07D405/12;C07D409/12  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.9.5 EP 02019997.2  
申請(專利權)人 美迪維爾公司  
發(fā)明(設計)人 D·安托諾夫;C·松德;S·林斯特倫;C·薩爾貝里  
地址 瑞典胡丁厄  
頒證日  
國際申請 2003-09-05 PCT/EP2003/009872  
進入國家日期 2005.05.08  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關立新;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式Y(jié)的化合物:其中:R1是O,S;R2是含氮雜環(huán),其中氮位于相對于(硫)脲鍵的2位;R3是H,C1-C3烷基,R4-R7獨立選自H,C1-C6烷基,C2-C6鏈烯基,C2-C6鏈炔基,鹵代C1-C6烷基,C1-C6烷酰基,鹵代C1-C6烷;,C1-C6烷氧基,鹵代C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,鹵代C1-C6烷氧基C1-C6烷基,羥基C1-C6烷基,氨基C1-C6烷基,羧基C1-C6烷基,氰基C1-C6烷基,氨基,羧基,氨基甲酰基,氰基,鹵素,羥基,酮基;X是-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D是一個鍵,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m獨立地是0,1或2,條件是當D是一個鍵時它們不同時為0;R8和R8′獨立地是H,C1-C3烷基,鹵代C1-C3烷基,羥基,或R8和R8′與其相鄰的C原子一起是-C(=O)-R9獨立地是H,C1-C3烷基;E是-CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;p和q獨立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是選擇性取代的、飽和或不飽和的5-7員碳環(huán)或選擇性取代的、飽和或不飽和的含1-3個雜原子的5-7員雜環(huán),雜原子選自O,N和S;R11獨立地是H,C1-C3烷基,鹵代C1-C3烷基,羥基,條件是-(CHR11)p-E-(CHR11)q-R10不是未取代的苯氧基;及其藥物可接受鹽和前藥。  
摘要 本發(fā)明涉及式(Y)的化合物:其中;R1為O,S;R2是含氮雜環(huán);R3是H,C1-C3烷基;X為-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D為一個鍵,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m獨立地是0,1或2,R8和R8′獨立地是H,C1-C3烷基,鹵代C1-C3烷基,羥基,或R8和R8′與其相鄰C原子一起為-C(=O)-;R9獨立地是H,C1-C3烷基;E是CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;n和m獨立地是0,1或2;p和q獨立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是選擇性取代的碳環(huán)或雜環(huán);R11獨立地是H,C1-C3烷基,鹵素取代的C1-C3烷基,羥基;具有作為HIV抗病毒藥物的效用。  
國際公布 2004-03-18 WO2004/021969 英  
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