公開(公告)號
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CN1694700A
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公開(公告)日
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2005.11.09
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申請(專利)號
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CN03824933.2
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申請日期
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2003.09.05
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專利名稱
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非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
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主分類號
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A61K31/425
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分類號
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A61K31/425;A61K31/426;A61K31/44;A61P31/18;C07D213/75;C07D405/12;C07D409/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.9.5 EP 02019997.2
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申請(專利權)人
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美迪維爾公司
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發(fā)明(設計)人
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D·安托諾夫;C·松德;S·林斯特倫;C·薩爾貝里
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地址
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瑞典胡丁厄
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頒證日
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國際申請
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2003-09-05 PCT/EP2003/009872
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進入國家日期
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2005.05.08
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關立新;李連濤
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權項
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式Y(jié)的化合物:其中:R1是O,S;R2是含氮雜環(huán),其中氮位于相對于(硫)脲鍵的2位;R3是H,C1-C3烷基,R4-R7獨立選自H,C1-C6烷基,C2-C6鏈烯基,C2-C6鏈炔基,鹵代C1-C6烷基,C1-C6烷酰基,鹵代C1-C6烷;,C1-C6烷氧基,鹵代C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,鹵代C1-C6烷氧基C1-C6烷基,羥基C1-C6烷基,氨基C1-C6烷基,羧基C1-C6烷基,氰基C1-C6烷基,氨基,羧基,氨基甲酰基,氰基,鹵素,羥基,酮基;X是-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D是一個鍵,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m獨立地是0,1或2,條件是當D是一個鍵時它們不同時為0;R8和R8′獨立地是H,C1-C3烷基,鹵代C1-C3烷基,羥基,或R8和R8′與其相鄰的C原子一起是-C(=O)-R9獨立地是H,C1-C3烷基;E是-CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;p和q獨立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是選擇性取代的、飽和或不飽和的5-7員碳環(huán)或選擇性取代的、飽和或不飽和的含1-3個雜原子的5-7員雜環(huán),雜原子選自O,N和S;R11獨立地是H,C1-C3烷基,鹵代C1-C3烷基,羥基,條件是-(CHR11)p-E-(CHR11)q-R10不是未取代的苯氧基;及其藥物可接受鹽和前藥。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(Y)的化合物:其中;R1為O,S;R2是含氮雜環(huán);R3是H,C1-C3烷基;X為-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D為一個鍵,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m獨立地是0,1或2,R8和R8′獨立地是H,C1-C3烷基,鹵代C1-C3烷基,羥基,或R8和R8′與其相鄰C原子一起為-C(=O)-;R9獨立地是H,C1-C3烷基;E是CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;n和m獨立地是0,1或2;p和q獨立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是選擇性取代的碳環(huán)或雜環(huán);R11獨立地是H,C1-C3烷基,鹵素取代的C1-C3烷基,羥基;具有作為HIV抗病毒藥物的效用。
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國際公布
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2004-03-18 WO2004/021969 英
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