| 公開(公告)號 | CN1942439A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480042834.3 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 無定形形式的阿托伐他汀鈣的制備方法 |
| 主分類號 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.17 IN 491/Del/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Y·庫馬;S·M·D·庫馬;S·沙希亞納拉亞納 |
| 地址 | 印度哈里亞納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/IB2004/003789 |
| 進入國家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 一種制備無定形阿托伐他汀鈣的方法，該方法包括： a)使(4R-順)-1，1-二甲基乙基-6-{2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)-羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基}-2，2-二甲基-1，3-二噁烷-4-乙酸酯(化合物H)在可與水混溶的溶劑中形成的溶液與酸反應(yīng)，制得[R-(R*，R*)]-1，1-二甲基乙基-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸酯(化合物I)； b)用堿金屬氫氧化物處理化合物I，以制備阿托伐他汀的堿金屬鹽； c)用不混溶于水或微混溶于水的溶劑洗滌所述阿托伐他汀的堿金屬鹽的溶液； d)用鈣鹽或氫氧化鈣處理所述洗滌后的阿托伐他汀的堿金屬鹽溶液，以制備阿托伐他汀鈣； e)分離粗阿托伐他汀鈣； f)通過以下步驟提純粗阿托伐他汀鈣：將粗阿托伐他汀鈣溶解于四氫呋喃和甲醇的混合物中，用水使其沉淀，制得晶體形式的純阿托伐他汀鈣； g)將這樣制得的晶體純阿托伐他汀鈣轉(zhuǎn)化為無定形形式。 |
| 摘要 | 提供了制備無定形阿托伐他汀鈣和穩(wěn)定的無定形阿托伐他汀鈣的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092852 英 |
