| 公開(公告)號 | CN1956952A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016836.X |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 組胺H3受體藥劑、制備和治療學用途 |
| 主分類號 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.2 US 60/576,421 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·S·比弗斯;R·A·加德斯基;C·D·耶舒達森;R·T·皮卡德;F·C·斯蒂芬斯 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/US2005/018249 |
| 進入國家日期 | 2006.11.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 在結(jié)構(gòu)上由式I代表的化合物： 或其藥學可接受的鹽，其中： Q、T、D、X和Y獨立地表示碳(被氫或本文指明的任選取代基取代)或氮，條件是Q、T、D、X和Y中的至多兩個是氮； R1、R2和R3在每次出現(xiàn)時獨立地是： -H，-鹵素，-(C1-C7)烷基(任選被一至三個鹵素取代)，-CF3，-CN，-C(O)R10，-CO(O)R7，-CO(O)Li，-C(O)(C3-C5)環(huán)烷基，-C(O)NR7R8，-OCF3，-OR7，-NR7R8，-NR9SO2R7，-NR9C(O)R7，-NR9CO2R7，-NR9C(O)NR7R8，-SR7，-SO2R7，-SO2CF3，-SO2NR7R8，-S(O)R7，-CH2SO2R10，或雜芳基-R9；然而條件是，當D是氮時，則R1或R2或R3不與D連接，和條件是當X是氮時，則R1或R2或R3不與X連接，和條件是當T是氮時，則R1或R2或R3不與T連接，和條件是當Q是氮時，則R1或R2或R3不與Q連接，和條件是當Y是氮時，則R1或R2或R3不與Y連接； R4和R5在每次出現(xiàn)時獨立地是： -H，-OH，-鹵素，-CF2H，-CF3，-(C1-C3)烷基(任選被一至三個鹵素取代)，或-OR9； R6是： -H，-鹵素，-CF3，-(C1-C3)烷基(任選被一至三個鹵素取代)，-NH2，-NR7R8，-OH，或-OR7； R7和R8在每次出現(xiàn)時獨立地是： -H或-(C1-C7)烷基(任選被一至三個鹵素取代)，其中R7和R8可以與它們相連接的原子結(jié)合，形成三至七元環(huán)； R9是-H或-(C1-C3)烷基(任選被一至三個鹵素取代)；和 R10是-H，-(C1-C7)烷基(任選被一至三個鹵素取代)，或-苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的式I的化合物：或其藥學可接受的鹽，其具有組胺-H3受體拮抗劑或反向激動劑活性，以及制備這種化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包括式I化合物的藥物組合物，以及使用這些組合物來治療肥胖癥、認識缺陷、嗜眠病及其它組胺H3受體所涉及疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121080 英 |
