| 公開(公告)號 | CN1968685A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480034073.7 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 互動藥物的篩選 |
| 主分類號 | A61K31/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.19 US 60/523,446 |
| 申請(專利權(quán))人 | 張立新 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張立新 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/US2004/039086 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 關(guān) 暢 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 該專利是為篩選能與已知藥物，相互作用并增強(qiáng)其療效，從而降低藥物臨床劑量的化合物而開發(fā)的方法，這項(xiàng)發(fā)明包括：(a)先確定幾種現(xiàn)在臨床上使用的或已經(jīng)被淘汰的先導(dǎo)藥物；(b)構(gòu)建多個具有多樣性的天然產(chǎn)物或合成化合物庫；(c)建立一個已知藥物或被淘汰先導(dǎo)藥物亞最適劑量的功能性檢測分析方法；(d)采用c步中所建立的檢測方法，檢測及篩選b步中所構(gòu)建的天然產(chǎn)物或合成化合物庫中各化合物在不同濃度下與已知藥物或被淘汰先導(dǎo)藥物相互作用的活性；(e)確定一種或者更多種具有增強(qiáng)已知藥物療效的化合物。 |
| 摘要 | 這項(xiàng)發(fā)明為挖掘可以與低劑量已知藥物產(chǎn)生互動作用的新一代化合物或配伍提供了一個有力的系統(tǒng)方法。選用已知的藥物或被淘汰的先導(dǎo)藥物被用作參照物，然后建立一個包括核酸、蛋白質(zhì)等大分子的天然產(chǎn)物或合成化合物(純的或混合的)庫。通過建立包括生物化學(xué)的、基于細(xì)胞、動物模型以及臨床治療在內(nèi)的活性檢測分析方法和確定參照物(10％-40％最大活性的)亞最適劑量，按照0.1％-1％的檢出率進(jìn)行高通量地篩選不同濃度下的天然產(chǎn)物或合成化合物庫。被鑒定為具有互動作用的候選物必須在與已知藥物的亞最適劑量的結(jié)合后能增強(qiáng)已知藥物最大活性70％-100％的活性。最后，被檢測到的具有互動作用的輔助藥物將繼續(xù)被純化和鑒定，最終從天然的或合成的混合物庫中分離純化出單一成分的互動藥物。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051303 英 |
