| 公開(公告)號(hào) | CN1146575C |
| 公開(公告)日 | 2004.04.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96196103.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.06.03 |
| 專利名稱 | 用于治療與凝血酶有關(guān)的疾病的肽基雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07K5/087 |
| 分類號(hào) | C07K5/087;C07K5/08;A61K38/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.6.7 US 08/486,473 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鄰位藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·J·科斯坦佐;B·E·馬賴安諾夫 |
| 地址 | 美國新澤西州拉里坦 |
| 頒證日 | 2004.04.21 |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US1996/008456 1996.6.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.02.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期;溫宏艷 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由通式I表示的化合物或其可藥用的鹽，式中：A選自下列基團(tuán)：甲�；�、C3-7環(huán)烷基羰基和被取代的萘基磺酰基，其中的萘基取代基是C1-4二烷基氨基；D或L氨基酸，它以它的羧基末端偶合到通式I所示的氮原子上，所說氨基酸選自：甘氨酸和脯氨酸，其中所說氨基酸的氨基末端連接到一個(gè)選自下列的基團(tuán)上：H、1-甲氨基-1-環(huán)己烷羰基、1，1-二苯基C1-4烷基羰基和2-萘基磺�；�；或一種含有兩個(gè)氨基酸的多肽，其中的第一氨基酸是一種D或L氨基酸，該氨基酸通過其羧基末端連接到通式I示出的氮原子上，該氨基酸選自下列化合物：脯氨酸、2-哌啶酸和纈氨酸，和第二D或L氨基酸連接到所說第一氨基酸的氨基末端上，該第二氨基酸選自下列化合物：苯基丙氨酸、被取代的苯基丙氨酸-其中的苯基取代基選自鹵素原子-、環(huán)己基甘氨酸、二苯基甘氨酸、苯基甘氨酸、環(huán)C3-8烷基丙氨酸、2，2-二苯基丙氨酸以及所有這些氨基酸的各種α-C1-5烷基的衍生物，其中所說第二氨基酸的氨基末端是未取代的或者被下列基團(tuán)之一進(jìn)行單取代：C1-12烷基和C1-12烷基羰基；R1選自氫原子和C1-5烷基；R2選自下列基團(tuán)：胍基C2-5烷基、C1-3烷氧基C2-5烷基、苯基、被取代的苯基-其中的取代基為脒基-、C1-5烷基氨基C2-5烷基和C1-5烷基；P是0或1；B是其中，n是0～3，R3是H，以及B的羰基部分連接到E上；E是一個(gè)選自下列的雜環(huán)：噻唑-2-基、咪唑-2-基、4-氧代-2-喹喔啉-2-基、2-吡啶基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并噁唑-2-基、苯并咪唑-2-基、苯并噻唑-2-基、4，5，6，7-四氫苯并噻唑-2-基、萘并[2，1-d]噻唑-2-基以及一種被取代的雜環(huán)，其中的取代基各自獨(dú)立地選自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、鹵素原子、酰氨基、羧基、C1-4烷氧羰基、羥甲基或苯基C1-4烷基氨基羰基。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物，適用于治療與凝血酶和胰蛋白酶有關(guān)的疾病。∴ |
| 國際公布 | WO96/40748 英 1996.12.19 |
