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嘧啶衍生物以及與其應(yīng)用有關(guān)的治療方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 大正制藥株式會社;阿倫納藥品公司/關(guān)口喜功;鹿沼幸祐;表寺克紀;T·A·特蘭;G·森普爾;B·A·克雷默
公開(公告)號 CN1976905A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200580017519.X  
申請日期 2005.03.29  
專利名稱 嘧啶衍生物以及與其應(yīng)用有關(guān)的治療方法  
主分類號 C07D239/48(2006.01)I  
分類號 C07D239/48(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.30 US 60/557,406  
申請(專利權(quán))人 大正制藥株式會社;阿倫納藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 關(guān)口喜功;鹿沼幸祐;表寺克紀;T·A·特蘭;G·森普爾;B·A·克雷默  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2005-03-29 PCT/JP2005/006582  
進入國家日期 2006.11.29  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李炳愛  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物: 其中Q為: R1選自: (i)C1-16烷基,和 由獨立選自以下的取代基取代的C1-16烷基: ·鹵素, ·羥基, ·氧代, ·C1-5烷氧基, ·由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ··碳環(huán)芳基, ··雜環(huán)基,和 ··由C1-5烷基取代的雜環(huán)基, ·C1-5烷基羰基氧基, ·碳環(huán)基氧基, ·碳環(huán)芳基氧基, ·由獨立選自以下的取代基取代的碳環(huán)芳基氧基: ··鹵素,··羥基, ··羧基, ··氨基甲; ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由鹵素取代的C1-5烷氧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基, ···羧基, ···氧代, ···一-C1-5烷基氨基, ···二-C1-5烷基氨基, ···由碳環(huán)芳基取代的一-C1-5烷基氨基, ···由碳環(huán)芳基取代的二-C1-5烷基氨基, ···由鹵代的碳環(huán)芳基取代的一-C1-5烷基氨基, ···由鹵代的碳環(huán)芳基取代的二-C1-5烷基氨基, ···碳環(huán)芳基羰基氨基,和 ···由鹵素取代的碳環(huán)芳基羰基氨基, ·雜環(huán)基氧基, ·由獨立選自以下的取代基取代的雜環(huán)基氧基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·取代的雜環(huán)基-亞乙基氨基氧基, ·C1-5烷氧基羰基, ·由碳環(huán)芳基取代的C1-5烷氧基羰基, ·一-C1-5烷基氨基羰基, ·二-C1-5烷基氨基羰基, ·一-C1-5烷基氨基, ·由獨立選自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基: ··氰基, ··碳環(huán)芳基,和··雜環(huán)基, ·二-C1-5烷基氨基, ·由獨立選自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基: ··氰基, ··碳環(huán)芳基,和 ··雜環(huán)基, ·一-碳環(huán)芳基氨基, ·由獨立選自以下的取代基取代的一-碳環(huán)芳基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·二-碳環(huán)芳基氨基, ·由獨立選自以下的取代基取代的二-碳環(huán)芳基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·一-雜環(huán)基氨基, ·由獨立選自以下的取代基取代的一-雜環(huán)基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·二-雜環(huán)基氨基, ·由獨立選自以下的取代基取代的二-雜環(huán)基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·C1-5烷基羰基氨基, ·由獨立選自以下的取代基取代的C1-5烷基羰基氨基: ··C1-5烷基羰基氨基, ··碳環(huán)芳基羰基氨基,和 ··雜環(huán)基, ·C1-5烷氧基羰基氨基, ·碳環(huán)芳基羰基氨基, ·雜環(huán)基羰基氨基, ·碳環(huán)芳基磺  
摘要 本發(fā)明涉及新的取代的式(I)的嘧啶化合物,其用作MCH受體拮抗劑。這些化合物用于藥用組合物中,該藥用組合物的用途包括以下疾病的預(yù)防或治療:改善記憶功能、睡眠和興奮、焦慮癥、抑郁癥、情緒障礙、癲癇發(fā)作、肥胖癥、糖尿病、食欲和飲食障礙、心血管疾病、高血壓、血脂異常、心肌梗塞、狂食癥包括食欲過盛、食欲缺乏、精神病包括躁狂性抑郁癥、精神分裂癥、精神錯亂、癡呆、精神緊張、認知障礙、注意力缺乏癥、物質(zhì)濫用失控癥和運動障礙包括帕金森氏病、癲癇癥和成癮癥。  
國際公布 2005-10-13 WO2005/095357 英  
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