| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1241924C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02155715.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 1995.11.20 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 制備腦啡肽酶與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑中間體的新方法及其中間體 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D223/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 95196905.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.12.21 US 08/360，915;1995.10.24 US 08/535，403 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿溫蒂斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·A·夫里恩;T·D·巴尼斯特;M·J·吉尼恩;D·W·貝特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備下列通式化合物的方法，其中G構(gòu)成選自如下芳香環(huán)和其中X1選自S和NH；X2選自S，O，和NH；以及R選自氫，羥基，苯基和C1-C4烷氧基；該方法包括：(a)將如下通式的苯二酰亞胺基芳基氨基酸酰胺衍生物其中A選自-OH，-Cl，-Br，酸酐，混合酸酐和活性酯；Ar選自如下基團(tuán)和其中X1選自S和NH；X2選自S，O，和NH；以及R選自氫、羥基、苯基和C1-C4烷氧基的組；與2-氰基-1，2，3，4-四氫-吡啶反應(yīng)而得下列通式的2-氰基-1，2，3，4-四氫-吡啶衍生物其中Ar如上定義；(b)將2-氰基-1，2，3，4-四氫-吡啶衍生物與適當(dāng)環(huán)酸反應(yīng)得到如下通式的4-氰基-1，2，3，4，6，7，8，12b-八氫-6-氧代吡啶并[2，1-a][2]苯并氮雜卓其中G如上所定義(c)水解4-氰基-1，2，3，4，6，7，8，12b-八氫-6-氧代吡啶并[2，1-a][2]苯并氮雜卓。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)中間體的新方法及其新的中間體，它們用于制備腦啡肽酶和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 |
