| 公開(公告)號 | CN1976935A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580019904.8 |
| 申請日期 | 2005.04.19 |
| 專利名稱 | 吡唑并-[4,3-e]-1,2,4-三唑并-[1,5-c]-嘧啶腺苷A2A受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.21 US 60/563,913;2004.9.15 US 60/609,966 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·R·奈斯達特;郝勁松;劉 洪;C·D·鮑伊爾;S·契卡拉曼尼爾;U·G·夏;A·史丹佛;J·M·哈里斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-19 PCT/US2005/013454 |
| 進入國家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下列結構式的化合物 或其藥學上可接受的鹽，其中 R為R6-苯基、R6-呋喃基、R6-噻吩基、R6-吡啶基、R6-吡啶基氮氧化物、R6-唑基、R6-吡咯基或環(huán)烯基； R1、R2、R3、R4和R5獨立選自H、烷基和烷氧烷基； R6為1至3個獨立選自以下的取代基：H、烷基、-CF3、鹵素、-NO2、-CN、-NR7R8、烷氧基、烷硫基、烷亞磺�；屯榛酋；�； R7為H或烷基； R8為H、烷基、烷基C(O)-或烷基-SO2-； Z為R9，R10-芳基或R9，R10-雜芳基； R9為烯基、羥烷基、烷氧烷基、烷氧基-烷氧基-烷基-、(二-烷氧基)-烷基、(羥基)-烷氧烷基、R15-環(huán)烷基、R15-環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基-氧基、環(huán)烷基-O-烷氧基、氰基烷基、-C(O)R13、-N(R11)(R12)、N(R11)(R12)-烷基-、-C(O)N(R13)(R16)、-亞烷基-C(O)-N(R11)2、-C(O)-(R15-雜環(huán)烷基)、R15-雜環(huán)烷基-烷基、R15-雜環(huán)烷基-烷氧基、R19-雜芳基、CF3-亞烷基-O-烷基、CF3-羥烷基、(CF3)(羥基)烷氧基、氰基-烷氧基、-亞烷基-C(O)-O-烷基、-SO2-N(烷基)2、(環(huán)烷基)羥烷基、(羥烷基)烷氧基、(二羥基)烷基、(二羥基)烷氧基或-C(＝NOR17)-CF3； R10為1至3個獨立選自以下的取代基：氫、烷基、烯基、羥基、烷氧基、羥烷基、羥基-烷氧基、烷氧烷基、烷氧基烷氧基、烷氧基-烷氧基-烷基-，(二-烷氧基)-烷基、(羥基)-烷氧烷基、R15-環(huán)烷基、R15-環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基-氧基、環(huán)烷基-O-烷氧基、烷基-SO2-、烷基-SO-、鹵代基、-CN、氰基烷基、-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-C(O)R13、-O-亞烷基-C(O)OR13、-C(O)O-烷基、-N(R11)(R12)、N(R11)(R12)-烷基、N(R11)(R12)-烷氧基、-C(O)N(R13)(R16)，R19-雜芳基、R15-雜環(huán)烷基、R15-雜環(huán)烷基-烷基、R15-雜環(huán)烷基-烷氧基、R15-雜環(huán)烷基-氧基、CF3-亞烷基-O-烷基、CF3-羥烷基、(CF3)(羥基)烷氧基、氰基-烷氧基、-亞烷基-C(O)-O-烷基、-SO2-N(烷基)2、(環(huán)烷基)羥烷基、(羥烷基)烷氧基、(二羥基)烷基、(二羥基)烷氧基、-C(＝NOR17)-烷基和-C(＝NOR17)-CF3； 或在相鄰的碳環(huán)原子上的R9基團和R10基團共同形成-O-(CH2)2-O-、-CH2-O-(CH2)2-O-、-O-(CH2)2-、-(CH2)3-O-、-O-(CH2)3-O-、-(CH2)3-或-CH2-CH＝CH-，其中通過R9和R10取代基與它們連接的環(huán)碳原子所形成的環(huán)被R16取代； 或在相鄰的碳環(huán)原子上的R9基團和R10基團共同形成-N(R11)-C(O)-O-、-N(R11)-C(O)-S-或-N(R12)-(CH2)2-； 或在相鄰的碳環(huán)原子上的R9基團和R10基團共同形成-(CH2)2CH(OR18)-、-CH2CH(OR18)CH2-、-(CH2)3CH(OR18)-、-(CH2)2CH(OR18)CH2-、-(CH2)2C(O)-、-CH2C(O)CH2-、-(CH2)3C(O)-、-(CH2)2C(O)CH2-、-O(CH2)2CH(OR18)-或-OCH2CH(OR18)CH2-，其中通過R9和R10取代基與它們連接的環(huán)碳原子所形成的環(huán)在碳原子上由羥烷基或烷氧烷基任選取代； 各個R11獨立選自H和烷基； 各個R12獨立選自：H、烷基、環(huán)烷基、羥烷基、烷氧烷基、-C(O)-烷基、-C(O)O-烷基、(烷氧基)羥烷基、烷氧烷基-C(O)-、-SO2烷基、-亞烷基-C(O)烷基和-亞烷基-C(O)O-烷基； R13為H、烷基或-CF3； R15為1至3個獨立選自以下的取代基：H、烷基、-OH、烷氧基、烷氧烷基和羥烷基；或兩個R15取代基與它們兩者連接的碳共同形成-C(＝O)-基團； R16為H、烷基、烷氧烷基、OH或羥烷基； R17為H或烷基； R18為H或烷基；且 R19為1或2個獨立選自以下的取代基：H、烷基、羥烷基、烷氧烷基、-C(O)N(R11)(R12)和-N(R11)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開具有結構式I的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R任選被苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、吡啶基氮氧化物、唑基或吡咯基、或環(huán)烯基取代，R1、R2、R3、R4和R5為H、烷基或烷氧烷基；且Z為任選取代的芳基或雜芳基。本發(fā)明也公開式I的化合物在中樞神經系統(tǒng)疾病的治療中的用途，特別是單獨或與其它用以治療帕金森氏病的藥物聯(lián)合在治療帕金森氏病中的用途，及包含所述化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/103055 英 |
