| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1980930A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580005423.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.12 |
| 專利名稱 | 8-[3-氨基-哌啶-1-基]-黃嘌呤,其制備及DPP-Ⅳ抑制劑形式的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.18 DE 102004008112.3;2004.3.17 DE 102004012921.5;2004.7.3 DE 102004032263.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 弗蘭克·希梅爾斯巴赫;埃爾克·蘭科普;馬賽厄斯·埃克哈特;穆罕麥德·泰達(dá)揚(yáng);利奧·托馬斯 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-12 PCT/EP2005/001427 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式的化合物，其互變異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、混合物和鹽， 其中 R代表芐基、2-氟芐基、3-氟芐基、4-氟芐基、2，6-二氟-芐基、3，4-二氟-芐基、2-氯芐基、3-氯芐基或4-氯芐基基團(tuán)， 2-三氟甲基-芐基、3-三氟甲基-芐基或4-三氟甲基-芐基基團(tuán)， 3-三氟甲氧基-芐基或4-三氟甲氧基-芐基基團(tuán)， 2-氰基芐基、3-氰基芐基或4-氰基芐基基團(tuán)， 2，6-二氰基芐基、3，4-二氰基芐基、3，5-二氰基芐基、2-三氟甲基-4-氰基-芐基、3-硝基-4-氰基-芐基、2-氰基-3-甲氧基-芐基、2-氰基-4-甲氧基-芐基、2-氰基-5-甲氧基-芐基、2-氰基-4-氟-芐基、2-氰基-5-氟-芐基、2-氰基-6-氟-芐基、3-氰基-4-氟-芐基、4-氰基-3-氟-芐基、2-氟-4-氰基-芐基、2-氰基-3-氯芐基、2-氯-4-氰基-芐基或2-氰基-4-溴芐基基團(tuán)， 2-甲氧基-芐基、3-甲氧基-芐基、4-甲氧基-芐基、2-氟-3-甲氧基-芐基、2-氟-4-甲氧基-芐基、2-氟-5-甲氧基-芐基、3-氟-4-甲氧基-芐基、3，4-二甲氧基-芐基、3，5-二甲氧芐基或3，4-二甲氧基-6-氟-芐基基團(tuán)， (苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)甲基基團(tuán)， [(4-氰基-苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)甲基基團(tuán)， 2-(3-環(huán)丙氧基-苯基)-2-氧代-乙基、2-(3-環(huán)丙基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基或2-(3-環(huán)丁氧基-苯基)-2-氧代-乙基基團(tuán)， 2-氧代-2-[2-(吡啶-3-基)-苯基]-乙基或2-氧代-2-[2-(吡啶-4-基)-苯基]-乙基基團(tuán)， (3-氰基-萘-1-基)甲基、(1，4-二氰基-萘-2-基)甲基或(2，4-二甲氧基-萘-1-基)甲基基團(tuán)， (呋喃-2-基)甲基、(呋喃-3-基)甲基、(5-溴-呋喃-2-基)甲基、(5-甲基-呋喃-2-基)甲基、(5-氰基-呋喃-2-基)甲基或(5-甲氧羰基-呋喃-2-基)甲基基團(tuán)， (吡啶-2-基)甲基、(6-氟-吡啶-2-基)甲基或(5-甲氧基-吡啶-2-基)甲基基團(tuán)， (3-氰基吡啶-2-基)甲基、(6-氰基吡啶-2-基)甲基、(5-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-氰基-吡啶-3-基)甲基、(3-氰基-吡啶-4-基)甲基、(2-氰基-吡啶-3-基)甲基、(2-氰基-吡啶-4-基)甲基、(5-氰基-吡啶-3-基)甲基、(6-氰基-吡啶-3-基)甲基或(5-氰基-6-甲氧基-吡啶-2-基)甲基基團(tuán)， (6-苯基-吡啶-2-基)甲基或([2，2′]聯(lián)吡啶-6-基)甲基基團(tuán)， (嘧啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基基團(tuán)， (2-苯基-嘧啶-4-基)甲基或(4-苯基-嘧啶-2-基)甲基基團(tuán)， [(1-甲基-1H-苯并三唑-5-基)甲基]基團(tuán)， (6-氟-喹啉-2-基)甲基、(7-氟-喹啉-2-基)甲基、(2-甲基-喹啉-4-基)甲基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-4-甲基-喹啉-2-基)甲基、(4-氰基-喹啉-2-基)甲基、(5-氰基-喹啉-2-基)甲基、(8-氰基-喹啉-2-基)甲基、(6-氨基-喹啉-2-基)甲基、(8-氨基-喹啉-2-基)甲基、(4-甲氧基-喹啉-2-基)甲基、(6-甲氧基-喹啉-2-基)甲基、(6，7-二甲氧基-喹啉-2-基)甲基或(8-氰基-喹啉-7-基)甲基基團(tuán)， (1-氰基-異喹啉-3-基)甲基、(4-氰基-異喹啉-1-基)甲基-(4-氰基-異喹啉-3-基)甲基或[(4-(吡啶-2-基)-異喹啉-1-基]甲基基團(tuán)， (喹唑啉-6-基)甲基、(喹唑啉-7-基)甲基、(2-甲基-喹唑啉-4-基)甲基、(4，5-二甲基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-乙基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-環(huán)丙基-喹唑啉-2-基)甲基、(2-苯基-喹唑啉-4-基)甲基、(4-氰基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-苯基氨基-喹唑啉-2-基)甲基或(4-芐氨基-喹唑啉-2-基)甲基基團(tuán)， (喹喔啉-5-基)甲基-(喹喔啉-6-基)甲基或(2，3-二甲基-喹喔啉-6-基)甲基基團(tuán)，或 ([1，5]二氮雜萘-3-基)甲基基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于具有下列通式(I)的取代的黃嘌呤類，其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、其混合物及其鹽，其中R如權(quán)利要求1的定義，所述產(chǎn)物顯示具有價(jià)值的藥理學(xué)特性，具體是對(duì)二肽基肽酶-IV(DPP-IV)的酶活性的抑制作用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-15 WO2005/085246 德 |
