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一種三環(huán)類化合物及其在制藥中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 東南大學(xué)/吉民;戴德哉;蔡進(jìn);戴茵;華維一;賈楠;李銘東;顧莉潔
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1948315A  
公開(kāi)(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610097446.6  
申請(qǐng)日期 2006.11.09  
專利名稱 一種三環(huán)類化合物及其在制藥中的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D498/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D498/04(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 東南大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吉 民;戴德哉;蔡 進(jìn);戴 茵;華維一;賈 楠;李銘東;顧莉潔  
地址 210096江蘇省南京市四牌樓2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 徐冬濤  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 下述結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其立體異構(gòu)體: 其中, R1是氫、鹵素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的鹵代烷基、C1-6的鹵代烷氧基或C1-6的鹵代烷氨基; R2是取代或無(wú)取代的苯環(huán)、萘環(huán)、聯(lián)苯、C3-8的脂肪環(huán)、五元雜環(huán)、六元雜環(huán)或稠雜環(huán); R3是氫、鹵素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基; X是O、N或S; Y是O、N或S; A是五元或六元碳環(huán)、五元或六元雜環(huán); m是1~8; 或其藥學(xué)上可以接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及一種通式(I)的三環(huán)類化合物或其立體異構(gòu)體,或其藥學(xué)上可以接受的鹽,及其在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用,其中,R1是氫、鹵素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基,R2是取代或無(wú)取代的苯環(huán)、萘環(huán)、聯(lián)苯、C3-8的脂肪環(huán)、五元雜環(huán)、六元雜環(huán)或稠雜環(huán),R3是氫、鹵素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基,X、Y是O、N或S,A是五元或六元碳環(huán)、五元或六元雜環(huán),m是1~8。本發(fā)明能夠顯著降低納洛酮誘導(dǎo)的嗎啡成癮小鼠的戒斷癥狀的跳躍次數(shù),減少戒斷后體重的下降,與陽(yáng)性對(duì)照藥舒必利活性相當(dāng),甚至超過(guò)陽(yáng)性對(duì)照。  
國(guó)際公布  
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