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用于調(diào)節(jié)5-HT6受體、5-HT2A受體或兩者的芳基磺;讲⒍韧

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/J·伯格;S-H·趙
公開(公告)號 CN1960983A  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(專利)號 CN200580014368.2  
申請日期 2005.04.27  
專利名稱 用于調(diào)節(jié)5-HT6受體、5-HT2A受體或兩者的芳基磺;讲⒍韧  
主分類號 C07D319/20(2006.01)I  
分類號 C07D319/20(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.5 US 60/568,314  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·伯格;S-H·趙  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-04-27 PCT/EP2005/004479  
進入國家日期 2006.11.06  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I化合物或其可藥用鹽: 其中: m是0到3; n是1到3; p是0到3; Ar是任選取代的芳基或任選取代的雜芳基; X是-O-、-S-或-NRa-,其中Ra是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷基磺;; R1和R2彼此獨立地是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基或羥基-C1-6烷基; 或者R1和R2中的一個是氫或C1-6烷基且另一個是C1-6烷基羰基、C3-8環(huán)烷基、芳基-C1-6烷基、羥基或含有1或2個氮的五-或六元的雜芳基或雜環(huán)基; 或者R1和R2與它們所連接的氮一起形成三-至七元的環(huán),所述的環(huán)任選地含有另外的選自N、O和S的雜原子; 或者R1和R2與它們所連接的氮一起形成胍基、脒基、氨基甲;螂寤 各R3獨立地是C1-6烷基、羥基-C1-6烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基; 或者兩個R3與它們所連接的原子一起形成C4-6碳環(huán); 或者R3中的一個與R1和R2中的一個以及它們所連接的原子一起形成五或六元環(huán); R4和R5彼此獨立地是氫或C1-6烷基; 或者R4和R5中的一個與R1和R2中的一個以及它們所連接的原子一起形成五或六元環(huán); 或者R4和R5一起形成=NRf,其中Rf是氫或C1-6烷基;并且 各R6獨立地是鹵素、C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基、雜-C1-6烷基、氰基、-SO2Rb、-C(=O)-NRcRd、-SRc、-C(=O)-Rc,其中各Rb、Rc和Rd獨立地是氫或C1-6烷基。  
摘要 式I化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或前藥,其中m、n、p、Ar、X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定義,以及包含這些化合物的組合物和所述的化合物在制備用于治療下述疾病的藥物中的用途:精神病、精神分裂癥、躁郁癥、神經(jīng)病學(xué)疾病、記憶力障礙、注意力缺陷癥、帕金森病、肌萎縮性側(cè)索硬化、阿爾茨海默病、食物攝取障礙、亨廷頓舞蹈病和胃腸道疾病。  
國際公布 2005-11-10 WO2005/105776 英  
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