| 公開(公告)號 | CN101018766A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200580020612.6 |
| 申請日期 | 2005.04.20 |
| 專利名稱 | 制備取代的四氫萘和取代的二氫化茚衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07C323/52(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.21 US 60/564,159 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F.張-普拉斯基特;鐘 華;F·維拉尼 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-20 PCT/US2005/013870 |
| 進入國家日期 | 2006.12.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;梁 謀 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 制備通式(L)的化合物的方法 其中 Q選自O(shè)H，OPg2，NH2和N(Pg3Pg4)；其中Pg2是羧酸保護基團；和其中Pg3和Pg4各自獨立地選自氫，C1-8烷基，C3-8環(huán)烷基或芳基；或Pg3和Pg4與它們所鍵接到的氮原子連在一起形成C3-10雜芳基或C3-10非芳族雜環(huán)； R1和R2中的每一個獨立地是H，C1-6烷基，(CH2)mNRaRb，(CH2)mOR8，(CH2)mNH(CO)R8或(CH2)mCO2R8； 其中Ra，Rb，和R8中的每一個獨立地是H或C1-6烷基；和m是1到6的整數(shù)； 或者，R1和R2與它們所鍵接到的碳原子連在一起形成C3-7環(huán)烷基； n是1到2的整數(shù)； X是S； 條件是，當n是1時，X在5或6位上鍵接；和當n是2時，X在6或7位上鍵接；附加的條件是，當n是2和X在6位上鍵接時，則R3不是氫，在7位上鍵接； R3是H，C1-3烷氧基，C1-3烷硫基，鹵素，C1-6烷基，NR9R10，NHCOR10，CONHR10或COOR10；和R3是在X的鄰或間位；條件是R3不是CF3； 各R9和R10獨立地是C1-6烷基； R4是H或-(C1-5直鏈亞烷基)R15；其中R15是H，C1-7烷基，[二(C1-2烷基)氨基](C1-6亞烷基)-，(C1-3烷氧基�；�)(C1-6亞烷基)-，C1-6烷氧基，C3-7鏈烯基或C3-8炔基； 其中R4具有不多于9個碳原子； 或者，R4是-(直鏈C1-5亞烷基)R16；其中R16是C3-6環(huán)烷基或具有選自N，O和S中的1-2個雜原子的5-6元非芳族雜環(huán)基； 其中以上烴基和雜烴基結(jié)構(gòu)部分中的每一種可以任選地被獨立地選自F，Cl，Br，I，氨基，甲基，乙基，羥基或甲氧基中的1-3個取代基所取代； 包括 讓通式(III)的化合物反應(yīng)，得到通式(IV)的相應(yīng)化合物，其中Pg1是對于ClSO3H惰性的氮保護基團； 讓通式(IV)的化合物與通式(V)的合適取代的化合物在堿存在下進行反應(yīng)，其中R4a是R4但氫除外和其中J是Br，Cl或I，得到通式(VI)的相應(yīng)化合物；然后讓通式(VI)的化合物與ClSO3H反應(yīng)，得到通式(VII)的相應(yīng)化合物； 或者，讓通式(IV)的化合物與ClSO3H反應(yīng)，得到其中R4是氫的通式(VII)的相應(yīng)化合物； 讓通式(VII)的化合物與能夠還原在通式(VII)的化合物上的氯磺�；鶊F的還原劑進行反應(yīng)，得到通式(VIII)的相應(yīng)化合物和通式(IX)的相應(yīng)化合物的混合物； 讓通式(VIII)的化合物，分離的或與通式(IX)的化合物混合的，與其中W是Br、Cl或I的通式(X)的合適取代的化合物在堿存在下進行反應(yīng)，得到通式(XI)的相應(yīng)化合物； 或者，讓通式(IX)的化合物，分離的或與通式(VIII)的化合物混合的，與能夠還原在通式(IX)的化合物上的二硫化物的還原劑進行反應(yīng)，得到通式(VIII)的相應(yīng)化合物；然后讓通式(VIII)的化合物與其中W是Br，Cl或I的通式(X)的合適取代的化合物在堿存在下進行反應(yīng)，得到通式(XI)的相應(yīng)化合物； 讓通式(XI)的化合物進行反應(yīng)，得到通式(L)的相應(yīng)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備取代的四氫萘和取代的二氫化茚衍生物的新型方法。本發(fā)明進一步涉及在取代的四氫萘和取代的二氫化茚衍生物的制備中的中間體的新型制備方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105737 英 |
