| 公開(公告)號 | CN1889940A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036841.2 |
| 申請日期 | 2004.12.01 |
| 專利名稱 | 熱潮紅、沖動控制障礙和全身性醫(yī)學(xué)病癥引起的人格變化的治療 |
| 主分類號 | A61K31/138(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/138(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.12 US 60/529,428 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·J·阿倫;S·赫姆里克-呂克;C·R·蘇姆納;O·B·沃拉斯 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-01 PCT/US2004/038221 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種預(yù)防或治療熱潮紅，血管舒縮癥狀，沖動控制障礙或全身性醫(yī)學(xué)病癥引起的人格變化的方法，包括給需要其的患者施用治療有效量的選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑，其選自： 阿托新定或其藥學(xué)可接受鹽； 外消旋瑞波西汀或其藥學(xué)可接受鹽； (S，S)瑞波西汀或其藥學(xué)可接受鹽； 式(I)的化合物： 其中X是C1-C4烷硫基，和Y是C1-C2烷基，或其藥學(xué)可接受鹽； 式(IA)的化合物： 其中n是1，2或3；R1是C2-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C3-C8環(huán)烷基或C4-C10環(huán)烷基烷基，其中任何環(huán)烷基部分中的一個C-C鍵任選地被O-C，S-C或C＝C鍵取代并且其中各基團(tuán)任選地被1-7個鹵素取代基取代和/或被1-3個分別獨(dú)立選自羥基，氰基，C1-C4烷基，C1-C4烷硫基(任選地被1-3個鹵素原子取代)和C1-C4烷氧基(任選地被1-3個鹵素原子取代)的取代基取代；R2是H，C1-C4烷基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷基-S(O)x-，其中x是0、1或2(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷氧基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，氰基，鹵素，苯基(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)，苯氧基(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)或-CO2(C1-C4烷基)，或與R3一起構(gòu)成另一苯環(huán)(任選地被1-3個取代基取代，該取代基分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基)；R3是H，C1-C4烷基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷基-S(O)x-，其中x是0、1或2(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷氧基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，氰基，鹵素，苯基(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)，苯氧基(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)或-CO2(C1-C4烷基)，或與R2或R4一起構(gòu)成另一苯環(huán)(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)；R4是H，C1-C4烷基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷基-S(O)x-，其中x是0、1或2(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷氧基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，氰基，鹵素，苯基(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)，苯氧基(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)或-CO2(C1-C4烷基)，或與R3一起構(gòu)成另一苯環(huán)(任選地被1-3個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)；R5是H，C1-C4烷基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷氧基(任選地被1-7個鹵素原子取代)或鹵素；R6是H，C1-C4烷基(任選地被1-7個鹵素原子取代)，C1-C4烷氧基(任選地被1-7個鹵素原子取代)或鹵素；R7是H或C1-C4烷基；R8是H或C1-C4烷基；R9是H，鹵素，羥基，氰基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；和R10是H，鹵素，羥基，氰基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；或其藥學(xué)可接受鹽，條件是不包括化合物N-乙基-N-芐基-4-哌啶胺； 式(IB)的化合物： 其中Rx是H；Ry是H或C1-C4烷基；各Rz獨(dú)立地是H或C1-C4烷基；X代表O；Y代表OH或OR；R是C1-C4烷基；Ar1是苯環(huán)或5-或6-元雜芳基環(huán)，其分別可以被1、2、3、4或5個取代基(取決于可取代位置的數(shù)目)取代，該取代基分別獨(dú)立選自C1-C4烷基，O(C1-C4烷基)，S(C1-C4烷基)，鹵素，羥基，吡啶基，苯硫基和任選地被1、2、3、4或5個分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基或O(C1-C4烷基)的取代基取代的苯基；和Ar2是苯環(huán)或5-或6-元雜芳基環(huán)，其各自可以被1、2、3、4或5個取代基(取決于可取代位置的數(shù)目)取代，該取代基分別獨(dú)立選自C1-C4烷基，O(C1-C4)烷基和鹵素；其中上述各個C1-C4烷基任選地被一個或多個鹵素原子取代；或其藥學(xué)可接受鹽； 式(IC)的化合物 其中：A是S或O；R是H；Ar是任選地被1、2、3、4或5個取代基取代的苯基，該取代基分別獨(dú)立選自C1-C4烷基，O(C1-C4烷基)，S(C1-C4烷基)，鹵素，羥基，CO2(C1-C4烷基)，吡啶基，苯硫基和任選地被1、2、3、4或5個取代基取代的苯基，該取代基分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基，或O(C1-C4烷基)；X是任選地被1、2、3、4或5個取代基取代的苯基，該取代基分別獨(dú)立選自鹵素，C1-C4烷基或O(C1-C4烷基)；C1-C4烷基；C3-C6環(huán)烷基或CH2(C3-C6環(huán)烷基)；R’是H或C1-C4烷基；R1各自獨(dú)立地是H或C1-C4烷基；其中各個上述C1-C4烷基任選地被一個或多個鹵素原子取代；或其藥學(xué)可接受鹽；條件是，當(dāng)A是O時，X是C1-C4烷基，C3-C6環(huán)烷基或CH2(C3-C6環(huán)烷基)； 式(ID)的化合物 其中-X-是-C(R4R5)-，-O-或-S-；n是2或3；R1是H或C1-C4烷基；R3是H，鹵素，C1-C4烷基，O(C1-C4烷基)，腈，苯基或取代的苯基；R4和R5分別獨(dú)立地選自H或C1-C4烷基；Ar-選自 其中R2a是H，鹵素，甲基或乙基；R2b是H，鹵素或甲基；R2c是H，鹵素，甲基，三氟甲基，腈或甲氧基；R2d是H，鹵素，甲基或乙基；R2e是H，鹵素，甲基，三氟甲基，腈，或甲氧基；R2f是H或氟；-Y-是-O-，-S-或-N(R6)-；和R6是H或甲基；或其藥學(xué)可接受鹽； 式(IE)的化合物 其中R1是C1-C6烷基(任選地被1，2或3個鹵素取代基取代和/或 |
| 摘要 | 選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑用于預(yù)防或治療熱潮紅，血管舒縮癥狀，沖動控制障礙或全身性醫(yī)學(xué)病癥引起的人格變化。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/060949 英 |
