| 公開(公告)號 | CN1968952A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580020299.6 |
| 申請日期 | 2005.05.17 |
| 專利名稱 | 吲唑和吲哚酮衍生物及它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.26 GB 0411810.5;2004.7.9 GB 0415455.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·M·N·阿勒頓;D·赫普沃斯;D·C·米勒 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-17 PCT/IB2005/001513 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物、多晶型物和前藥， 其中： A選自N或C＝O X選自H、甲基、乙基、OH、OCH3、OCH2CH3、鹵素、SCH3、CN或CF3 當(dāng)A是N時，-----(式(I)中的虛鍵)代表單鍵，并且當(dāng)A是C＝O時，-----(式(I)中的虛鍵)缺失 R1選自： 其中： Z代表O或CH2； R2代表H或(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基可任選被(C1-C6)烷基、OR8、苯基或雜芳基取代； R3代表H或(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基可任選被OR8取代； R4代表H或(C1-C6)烷基； R5代表H、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R6代表(C1-C6)烷基； R7代表H或(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基可任選被1個或2個各自獨(dú)立地選自O(shè)R8、苯基或取代的苯基的取代基取代； R8代表H、(C1-C6)烷基、苯基或(CH2)苯基； 其中雜芳基是指含有1至4個雜原子的5至7元芳香環(huán)，所述雜原子各自獨(dú)立地選自O(shè)、S和N；所述雜芳基可任選被1個或多個選自(C1-C6)烷基、鹵素和OR8的取代基取代，各取代基可相同或不同；并且 其中取代的苯基是指被1個或多個選自(C1-C6)烷基、鹵素和OR8的取代基取代的苯基，各取代基可相同或不同； 條件是： 當(dāng)A是C＝O時，Z是O；并且 當(dāng)A是C＝O，X是H并且R1是(IV)時，那么R5不能是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物，其是一類多巴胺激動劑，更具體而言是一類對D3的選擇性超過對D2的選擇性的激動劑。這些化合物適用于治療和/或預(yù)防性功能障礙，例如女性性功能障礙(FSD)，特別是女性性喚起障礙(FSAD)、性欲減退(HSDD；缺乏對性的興趣)、女性性高潮障礙(FOD；不能達(dá)到性高潮)；以及男性性功能障礙，特別是男性勃起功能障礙(MED)。本文所稱的男性性功能障礙是指包括射精障礙如早泄、性快感缺失(不能達(dá)到性高潮)或性欲障礙如性欲減退(HSDD；缺乏對性的興趣)。這些化合物還適用于治療神經(jīng)精神病學(xué)障礙和神經(jīng)變性障礙。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/116027 英 |
