公開(公告)號(hào)
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CN1989127A
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公開(公告)日
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2007.06.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580024758.8
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申請(qǐng)日期
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2005.07.21
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專利名稱
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作為NR2B受體拮抗劑的犬尿烯酸酰胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/06(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.29 HU P041525
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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匈牙利吉瑞大藥廠
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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I·博爾扎;C·霍瓦特;S·福爾考什;J·納吉;S·科洛科
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地址
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匈牙利布達(dá)佩斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-07-21 PCT/HU2005/000080
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.01.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國(guó)省代碼
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匈牙利;HU
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)新的犬尿烯酸酰胺衍生物 -其中含義為 X和Y立地為氫原子,羥基,氨基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷基亞磺酰氨基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷酰基酰氨基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷氧羰基,或 在特定的情況下,相鄰的X和Y基團(tuán)可與一個(gè)或多個(gè)相同或不同的另外的雜原子和-CH=和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同素環(huán)-或雜環(huán),優(yōu)選嗎啉,吡咯,吡咯烷,氧代-或硫代-吡咯烷,吡唑,吡唑烷,咪唑,咪唑烷,氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷,1,4-噁嗪,噁唑,噁唑烷,氧代-或硫代-噁唑烷,或3-氧代-1,4-噁嗪環(huán), W是氧原子,以及C1-C4亞烷基,C2-C4亞烯基,氨羰基,-NH-,-N(烷基)-,-CH2O-,-CH2S-,-CH(OH)-,-OCH2-基,-其中烷基的含義是C1-C4烷基-, 當(dāng)虛線鍵表示C-C單鍵時(shí),V的含義是羥基或氫原子或 當(dāng)W是C1-C4亞烷基或C3-C4亞烯基時(shí),虛線鍵之一可以表示另外的C-C雙鍵并且在這種情況下V表示參與雙鍵的電子對(duì), Z是氫原子或鹵素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,羥基或羧基, 以及其旋光對(duì)映體,外消旋物及鹽。
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摘要
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式(I)的新的犬尿烯酸酰胺衍生物,及其旋光對(duì)映體,外消旋物及鹽為高效的和選擇性的NMDA受體拮抗劑,而且大部分化合物是選擇性的NMDA受體NR2B亞型的拮抗劑。
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國(guó)際公布
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2006-02-02 WO2006/010967 英
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