公開(公告)號(hào)
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CN101087756A
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580031672.8
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申請(qǐng)日期
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2005.07.21
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專利名稱
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肽酶抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D207/09(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D207/09(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.23 US 60/590,541;2004.12.8 US 60/634,362
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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紐阿達(dá)有限責(zé)任公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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蘇珊·瑪麗·羅亞提;詹姆斯·福特·伯恩斯;簡(jiǎn)·約瑟夫·西辛斯基;小岡納·埃里克·杰格德曼;羅伯特·詹姆斯·福格爾桑;凱利·雷尼·格里芬;塔特亞納·戴爾科諾夫;戴維·米德爾米斯
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地址
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美國(guó)北卡羅來納州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-07-21 PCT/US2005/025837
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.03.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;趙蘇林
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥: 其中: X為NR3或O; n為1或2; A為5-20個(gè)原子的雙環(huán)或三環(huán)碳環(huán),其中所述雙環(huán)的每個(gè)橋具有至少一個(gè)原子; R1為 其中: p和q獨(dú)立為0或1; Y為CH2、CHF、CF2、O或S(O)m; W和Z獨(dú)立為CH2、CHF或CF2; 且其中由N、W、Y、Z與它們所連接的碳原子形成的環(huán)是飽和的,或任選含有一個(gè)雙鍵; 當(dāng)X為NR3時(shí),則R2為R4-SO2-;R5-SO2-NH-C(O)-;R6R7N-SO2-;或未被取代或任選被以下基團(tuán)取代的雜環(huán)基團(tuán):鹵基、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)烷基氧基、巰基、烷基-S(O)m、鹵代烷基-S(O)m、環(huán)烷基-S(O)m、環(huán)烷基烷基-S(O)m、芳基-S(O)m、芳基烷基-S(O)m、雜環(huán)基-S(O)m、雜環(huán)烷基-S(O)m、氨基、烷基氨基、鹵代烷基氨基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、雜環(huán)氨基、雜環(huán)烷基氨基、二取代的氨基、酰氨基、酰氧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、脲基、烷氧基酰氨基、氨基酰氧基、硝基或氰基;或 當(dāng)X為O時(shí),則R2為未被取代或任選被以下基團(tuán)取代的雜環(huán)基團(tuán):鹵基、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)烷基氧基、巰基、烷基-S(O)m、鹵代烷基-S(O)m、環(huán)烷基-S(O)m、環(huán)烷基烷基-S(O)m、芳基-S(O)m、芳基烷基-S(O)m、雜環(huán)基-S(O)m、雜環(huán)烷基-S(O)m、氨基、烷基氨基、鹵代烷基氨基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、雜環(huán)氨基、雜環(huán)烷基氨基、二取代的氨基、酰氨基、酰氧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、脲基、烷氧基酰氨基、氨基酰氧基、硝基或氰基; R3選自H、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基; R4選自:鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基; R5選自烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基; R6和R7各自獨(dú)立選自:H、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基;或R6和R7一起形成C3-C7亞烷基; R8為H或氰基; m為0、1或2。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有式(I)的一系列新化合物,其中:X為NR3或O;n為1或2;A為雙環(huán)碳環(huán),且R1和R2定義同本文。這些化合物可用作DPP-IV抑制劑,例如用于治療糖尿病。
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國(guó)際公布
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2006-02-02 WO2006/012395 英
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