| 公開(公告)號(hào) | CN101087756A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580031672.8 |
| 申請日期 | 2005.07.21 |
| 專利名稱 | 肽酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D207/09(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/09(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.23 US 60/590,541;2004.12.8 US 60/634,362 |
| 申請(專利權(quán))人 | 紐阿達(dá)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蘇珊·瑪麗·羅亞提;詹姆斯·福特·伯恩斯;簡·約瑟夫·西辛斯基;小岡納·埃里克·杰格德曼;羅伯特·詹姆斯·福格爾桑;凱利·雷尼·格里芬;塔特亞納·戴爾科諾夫;戴維·米德爾米斯 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-21 PCT/US2005/025837 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥： 其中： X為NR3或O； n為1或2； A為5-20個(gè)原子的雙環(huán)或三環(huán)碳環(huán)，其中所述雙環(huán)的每個(gè)橋具有至少一個(gè)原子； R1為 其中： p和q獨(dú)立為0或1； Y為CH2、CHF、CF2、O或S(O)m； W和Z獨(dú)立為CH2、CHF或CF2； 且其中由N、W、Y、Z與它們所連接的碳原子形成的環(huán)是飽和的，或任選含有一個(gè)雙鍵； 當(dāng)X為NR3時(shí)，則R2為R4-SO2-；R5-SO2-NH-C(O)-；R6R7N-SO2-；或未被取代或任選被以下基團(tuán)取代的雜環(huán)基團(tuán)：鹵基、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)烷基氧基、巰基、烷基-S(O)m、鹵代烷基-S(O)m、環(huán)烷基-S(O)m、環(huán)烷基烷基-S(O)m、芳基-S(O)m、芳基烷基-S(O)m、雜環(huán)基-S(O)m、雜環(huán)烷基-S(O)m、氨基、烷基氨基、鹵代烷基氨基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、雜環(huán)氨基、雜環(huán)烷基氨基、二取代的氨基、酰氨基、酰氧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、脲基、烷氧基酰氨基、氨基酰氧基、硝基或氰基；或 當(dāng)X為O時(shí)，則R2為未被取代或任選被以下基團(tuán)取代的雜環(huán)基團(tuán)：鹵基、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)烷基氧基、巰基、烷基-S(O)m、鹵代烷基-S(O)m、環(huán)烷基-S(O)m、環(huán)烷基烷基-S(O)m、芳基-S(O)m、芳基烷基-S(O)m、雜環(huán)基-S(O)m、雜環(huán)烷基-S(O)m、氨基、烷基氨基、鹵代烷基氨基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、雜環(huán)氨基、雜環(huán)烷基氨基、二取代的氨基、酰氨基、酰氧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、脲基、烷氧基酰氨基、氨基酰氧基、硝基或氰基； R3選自H、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基； R4選自：鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基； R5選自烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基； R6和R7各自獨(dú)立選自：H、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)烷基；或R6和R7一起形成C3-C7亞烷基； R8為H或氰基； m為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的一系列新化合物，其中：X為NR3或O；n為1或2；A為雙環(huán)碳環(huán)，且R1和R2定義同本文。這些化合物可用作DPP-IV抑制劑，例如用于治療糖尿病。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/012395 英 |
