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粉防己堿

  
化學(xué)名
Berbaman,6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-,(1β)-
藥物名稱(chēng)
(+)-Tetrandrine
異名(中)
異名(英)
分子量
理化性質(zhì)
無(wú)色針狀結(jié)晶(乙醚),幾乎不溶于水,石油醚,溶于乙醚和某些有機(jī)溶劑。UV λCH3OHmax nm(logε):214(4.78),283(3.91)。IR λKBrmax cm\-1:1608,1585,1505,1273,1235,1213,1135,1128,1113,1070,1028,845。MSm/e(%):622(33),621(19),607(6),396(12),395(42),349(7),335(5),198.5(23),198(100),192(10),190(7),176(8),175.5(9),175(39),174(31)。NMR(CDCl3)δ:2.29(s,3H,NCH3),2.58(s,3H,NCH3),3.15(s,3H,OCH3),3.31(s,3H,OCH3),3.69(s,3H,OCH3),3.87(s,3H,OCH3),5.91~7.35(m,10H,ArH)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
具有鎮(zhèn)痛、消炎、降壓、肌肉松弛以及抗菌、抗癌等作用。體外、體內(nèi)都有抗結(jié)核桿菌的作用。體外對(duì)HeLa細(xì)胞有細(xì)胞毒作用,休內(nèi)對(duì)小鼠艾氏腹水癌和S-180有活性。小鼠腹腔注射LD50為280mg/kg。對(duì)高血壓Ⅱ期和Ⅲ期患者口服治療110例,總有效率55%,靜脈注射的療效較口服為優(yōu)。臨床對(duì)肺癌、晚期直腸癌矽肺有一定療效。本品小劑量合并放射治療肺癌97例,肺部癌縮小者60例,占61.9%,咳嗽、痰血、胸痛、發(fā)熱等多數(shù)有了減輕或消失,為放射治療腫瘤的增效藥物。本品的溴化或碘化二甲基物-漢肌松,為一非去極化型新的肌肉松弛劑,可用于針麻和術(shù)以及醚麻、腰麻、硬膜外及靜脈麻醉等手術(shù)。臨床配合中麻手術(shù)372例和50例,腹肌松弛有效率分別為98%和95%,呼吸抑制較輕,此點(diǎn)優(yōu)于筒箭毒堿。7.5mg/kg靜脈注射對(duì)和鼠的實(shí)驗(yàn)性心律失常有對(duì)抗作用。有抑制血小板凝聚的作用。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
用途分類(lèi)
來(lái)源
防己科植物粉防己(漢防己) Stephania tetrandra S.Moore 根 頭花千金藤 S.cepharantha Hayata 塊根 毛葉輪環(huán)藤 Cyclea barbata(Wall.)Miers 根 蝙蝠葛 Menispermum dauricum DC.藤莖 近心形垂克里西 Triclisia subcordata Oliv.根。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
分子式
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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