化學名 | Urs-12-en-28-oic acid,3-hydroxy-,(3β)-
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藥物名稱 | Ursolic acid
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異名(中) | 烏蘇酸,烏索酸
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異名(英) | β-Ursolic acid,Urson,Prunol,Malol
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分子量 | 456.68
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理化性質 | 白色針狀細結晶(乙醇),熔點277~278°(291°,285~288°),[α]31/D+65.3°(C= 0.45,甲醇),易溶于二氧六環(huán)、吡啶,溶于甲醇、乙醇、丁醇、丁酮、略溶于丙酮,微溶于苯、氯仿、乙醚,不溶于水和石油醚。IR λKBrmax cm\-1: 3420,2930,2850,1693,1454,1382,1270,1028。MSm/e(%):456(M+,4.9),441,438(1.5),426,248(100),235(2.2),207(22.5),203(25.9),189(7.7),133(20)。
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構效關系 | |
藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 熊果酸具有明顯的安定與降溫作用,能明顯降低大鼠的正常體溫,減少小鼠活動,協(xié)同戊巴比妥的睡眠作用和對抗戊四唑的驚厥作用。 2.抗菌作用 熊果酸體外對革蘭氏陽性菌、陰性菌和酵母菌有活性。最低抑菌濃度(μg/ml):葡萄球菌300,革蘭氏陽性菌50~400,革蘭氏陰性菌200~800,酵母菌100~700。 3.抗炎作用 大鼠每天腹腔注射12.5mg/kg共7d,有延緩植入羊毛球的發(fā)炎過程,增加肝糖原,降低心和橫紋肌糖原,有糖皮質激素樣作用。臨床用作膠原抑制劑。 4.抗肝損傷作用 實驗表明,熊果酸10mg/kg皮下注射可使四氯化碳引起急性肝損傷的大鼠血清谷丙轉氨酶下降,與對照組相比差異顯著。肝糖原含量測定結果表明,急性肝損傷動物肝糖原含量明顯下降,而經(jīng)熊果酸治療后動物的肝糖原則明顯增加;同時證明,經(jīng)藥物治療動物的肝甘油三脂含量明顯減少,血清甘油三脂及β脂蛋白含量增多,以上結果提示熊果酸有明顯趨脂作用。肝臟組織學研究表明,經(jīng)熊果酸治療的動物,肝細胞變性、壞死均較對照組明顯減輕,除部分動物肝臟尚有輕度變性外,大部分恢復正常。 5.抗癌作用 熊果酸對體外肝癌細胞培養(yǎng)具有非常顯著的抑制率;能延長荷艾氏腹水癌小鼠的生命。 |
毒性 | 小鼠腹腔注射LD50為680mg/kg。
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臨床 | |
不良反應 | |
成分分類 | |
用途分類 | 保肝,抗菌,抗腫瘤,抗炎,鎮(zhèn)靜
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來源 | |
化學號 | 77-52-1
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參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
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分子式 | C30H48O3
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學名 |