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鉤藤總堿

  
化學(xué)名
藥物名稱
異名(中)
異名(英)
分子量
理化性質(zhì)
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.降壓作用
無論是對麻醉動物或造型的高血壓動物(、犬、大鼠),無論是靜脈、腹腔注射或灌胃給藥,鉤藤總堿均具有降壓作用,且無快速耐受現(xiàn)象[1-3]。急性降壓實驗中,給貓或犬靜脈注射鉤藤總堿表現(xiàn)出大致相同的降壓特點,血壓呈三相變化,先降壓,繼之快速回升,然后又持久下降,約維持3~4h。在慢性實驗中,對實驗性高血壓大鼠、家兔用鉤藤總堿灌胃,多數(shù)動物在給藥后3~4d開始降壓,1周-15d血壓降到最低水平,具有溫和而持久的降壓作用。
鉤藤總堿在離體兔耳標(biāo)本上有直接擴張血管的作用。
2.對心功能的影響
采用PM-6000型多導(dǎo)生理儀觀察鉤藤總堿對犬心功能的影響。1次靜脈給藥(20mg/kg),心臟泵功能指標(biāo)左心室壓(LVP)、頸動脈血壓(AP)、心率(HR)和總外周血管阻力(TPVR)分別減少17.9%,27.6%,24.8%和23.17%(P<0.01)。同時,左室舒張末期壓(LVEDP)升高,左室射血張力時間指數(shù)(TTI)明顯下降。還發(fā)現(xiàn),左室壓最大變化速率(dp/dtmax)、心肌收縮成分縮短速率(Vcecpip)和左室壁心肌張力(LVCF)分別下降達18.9%,30.3%,23.1%(P<0.01)。實驗表明,鉤藤總堿對麻醉犬心功能有一定抑制作用,但該藥對心肌收縮的抑制作用是可逆的。鉤藤總堿降低TTI而相對不影響心臟作功,提示在心臟供氧不足時該藥對保護心功能可能具有意義。
毒性
鉤藤總堿每日50mg/kg和100mg/kg給幼年大鼠灌服,連續(xù)14d,無明顯毒性,續(xù)60d小劑量組除腎臟有輕度營養(yǎng)性障礙病變外,對動物生產(chǎn)發(fā)育、肝腎功能、血象均無明顯影響。大劑量組死亡動物的心、腎、肝臟有一定損傷。鉤藤總堿小鼠口服和腹腔注射的LD50 分別為514.6±29.1和144.2±3.1mg/kg。
臨床
用于高血壓。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
化學(xué)號
參考文獻
1.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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