橙皮甙

    1.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
(1)對(duì)心臟的作用
橙皮甙能興奮離體及在位蛙心。橙皮甙靜注,能使在位兔心收縮力增強(qiáng),而對(duì)心率影響不大,并在心縮力加強(qiáng)的同時(shí)心輸出量增加,但另有報(bào)道,含有氯化產(chǎn)物的橙皮甙才可提高兔心收縮力和心率,而純品無(wú)效。關(guān)于甲基橙皮甙對(duì)心臟作用的報(bào)道甚多。離體兔心灌注,可見(jiàn)冠脈流量顯著增加,作用增度為茶堿的1/4～1/2,但對(duì)心率和心縮力無(wú)多大影響。較大劑量則使豚鼠離體心房搏動(dòng)減慢,收縮力減弱。犬靜滴甲基橙皮甙40mg/kg,能使冠脈阻力下降、冠脈流量增加、血壓降低、心率減慢,持續(xù)30min以上;但對(duì)心肌耗氧量及心肌氧利用率無(wú)明顯影響,甚至也不影響心率和心肌收縮力。
(2)對(duì)血管和血壓的作用
橙皮甙對(duì)麻醉貓與犬無(wú)降壓作用。另有報(bào)道橙皮甙對(duì)貓的周圍血管有短而明顯的擴(kuò)張作用,但不含氧化物的弭品則無(wú)效。橙皮甙可使兔耳灌流量增加,可拮抗腎上腺素引起的血管收縮。甲基橙皮甙5～25mg/kg靜注,可使麻醉貓、兔或犬血壓緩慢下降,恢復(fù)亦較慢,且無(wú)快帶耐受性。實(shí)驗(yàn)證明,甲基橙皮甙的降壓作用是直接擴(kuò)張血管所致。
2.對(duì)平滑肌的作用
橙皮甙對(duì)離體腸肌的作用是雙相的,先有一短暫的興奮作用,然后抑制之。甲基橙皮甙對(duì)豚鼠、家兔的腸管、氣管、子宮及大白鼠胸部主動(dòng)脈片均有松弛作用,但作用較弱,為罌粟堿的1/100以下。甲基橙皮甙0.5～1.0mg/ml可完全抑制豚鼠離體回腸運(yùn)動(dòng),但對(duì)乙酰膽堿,組織胺或氯化鋇所致腸肌痙攣僅有微弱的解痙作用;對(duì)兔離體小腸也有抑制作用。
3.抗炎作用
橙皮甙與甲基橙皮甙均有維生素P樣作用。小鼠腹腔注射橙皮甙175～250mg/kg,有對(duì)抗蝮蛇毒素或溶血卵磷脂增加血管通透性的作用。小鼠腹腔注射橙皮甙10mg/只亦能對(duì)大鼠巴豆油性肉芽囊腫的炎癥反應(yīng)也有抑制作用,使囊內(nèi)滲出液明顯減少。用氯乙烷噴射法在家兔耳部造成的人工凍傷,在凍傷前或后連續(xù)給予橙皮甙可減輕凍傷癥狀,并用維生素C不能增強(qiáng)其預(yù)防凍傷的效果。每天給兔皮下注射甲基橙皮甙50mg/kg或100mg/kg,連續(xù)兩天,對(duì)氯仿引起的皮膚血管通透發(fā)生,增高有抑制作用。0.5～1.0g/kg甲基橙皮甙注射于小鼠,對(duì)蝮蛇毒素所致血管通透性增加亦有抑制效果,與維生素C和維生素K4合用抑制效果更為顯著。兔腹腔注射甲基橙此甙40mg/kg,亦能對(duì)抗組織胺所致的血管通透性增加。橙皮甙與栓塞飼料或與致粥樣硬化飼料共同喂養(yǎng)大鼠,均可延長(zhǎng)大鼠存活時(shí)間。能刺激缺乏維生素C的豚鼠的生長(zhǎng)速度。能增強(qiáng)豚鼠腎上腺、脾及白細(xì)胞中抗壞血酸(維生素C)的含量。
4.抗?jié)�瘍作�?br> 甲基橙皮甙對(duì)結(jié)扎幽門引起的大白鼠潰瘍有明顯的抗?jié)�瘍作�?與維生素C及K合用能增強(qiáng)其效力,口服則無(wú)效。
5.利膽作用
給麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮甙100mg/kg或500mg/kg,可增加膽汁及膽汁內(nèi)固體物質(zhì)的排泄量。合用維生素C和K,可增強(qiáng)利膽效果。
6.抗病毒作用
加入小泡性口炎病毒前,將小鼠纖維細(xì)胞放于200μg/ml的橙皮甙中預(yù)先孵化,這樣處理后,能保護(hù)細(xì)胞不受病毒侵病約24h。用橙皮甙預(yù)先處理Hela細(xì)胞,能預(yù)防流感病毒的感染。橙皮甙的抗病毒活性能被透明質(zhì)酸酶所消除。
7.其他作用
橙皮甙有抑制大鼠眼晶狀體的醛還原酶作用。橙皮甙還能增加腎上腺素對(duì)小鼠的毒性作用,這可能與橙皮甙抑制兒萘酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT),從而減少腎上腺素破壞有關(guān)。橙皮甙還可降低野生大鼠實(shí)驗(yàn)性齲齒的發(fā)生率。
8.體內(nèi)過(guò)程
給每只大鼠皮下注射橙皮甙100mg后,尿液分析表明,不含游離橙皮甙。給24d后,尿中已測(cè)不出橙皮甙及其生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合體,折算24h內(nèi)經(jīng)尿排泄總量?jī)H為給藥量的26%。這說(shuō)明橙皮甙排泄較快,且大部分可能在體內(nèi)完全代謝。并已證明橙皮甙在大鼠與兔體內(nèi)主要轉(zhuǎn)化成間位羥苯丙酸(m-hydroxy-phenyl propinicacid)。口服后未吸收的部分為腸道菌叢所分解。