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麥角胺

  
化學(xué)名
Ergotaman-3',6',18 trione,12-hydroxy-2'-methyl-5'- (phenylme-thyl)-,(5'α)-
藥物名稱
Ergotamine
異名(中)
異名(英)
分子量
581.65
理化性質(zhì)
細(xì)長(zhǎng)棱柱結(jié)晶(苯),熔點(diǎn)212~214°(分解),[α]20/D-160°(氯仿)。溶于70份甲醇、150份丙酮及300份乙醇,易溶于氯仿、吡啶及冰醋酸,尚溶于醋酸乙酯,略溶于苯,幾乎不溶于水及石油醚。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.興奮子宮作用
麥角胺的此作用較麥角新堿弱,且作用遲緩,即使靜脈注射亦有相當(dāng)長(zhǎng)的潛伏期,口服效果不可靠。
2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
麥角胺對(duì)離體血管可使外周血管平滑肌收縮,對(duì)整體動(dòng)物因使血管收縮而升壓,并產(chǎn)生代償性心動(dòng)徐緩。麥角胺大劑量可損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞,導(dǎo)致壞疽形成。麥角胺是麥角堿中血管作用最強(qiáng)的生物堿,它的血管收縮作用使動(dòng)脈搏動(dòng)幅度減小,可能是治療偏頭痛的藥理依據(jù)。
3.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用
大量平角胺能陰斷α-腎上腺素能受體,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn),但不能阻止交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。麥角胺還能增強(qiáng)巴比妥類、嗎啡、美沙酮的鎮(zhèn)靜和催眠作用。
4.體內(nèi)過程
麥角胺口服吸收較差,且不規(guī)則,須用肌內(nèi)注射劑量的3~倍,始能見效,作用出現(xiàn)很慢,即使肌內(nèi)注射也需20min左右呈現(xiàn)效應(yīng)。但作用維持的時(shí)間較久,可長(zhǎng)達(dá)數(shù)小時(shí)。
毒性
臨床
用于偏頭痛
不良反應(yīng)
過量使用麥角胺有惡心、嘔吐、腿軟、四肢肌肉痛等,偶有過敏反應(yīng)。有高血壓心絞痛、閉塞性血管疾病、肝腎疾痛者及孕婦忌用。
成分分類
用途分類
來源
麥角菌科真菌麥角菌 Claviceps purpurea(Fr.)Tulacne(Secales cornutum)寄生在禾本科植物黑麥 Secale cereale L.等子房中所形成的菌核。
化學(xué)號(hào)
113-15-5
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C33H35N5O5
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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