化學(xué)名 | Ergotaman-3',6',18 trione,12-hydroxy-2'-methyl-5'- (phenylme-thyl)-,(5'α)-
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藥物名稱 | Ergotamine
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異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | 581.65
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理化性質(zhì) | 細(xì)長(zhǎng)棱柱結(jié)晶(苯),熔點(diǎn)212~214°(分解),[α]20/D-160°(氯仿)。溶于70份甲醇、150份丙酮及300份乙醇,易溶于氯仿、吡啶及冰醋酸,尚溶于醋酸乙酯,略溶于苯,幾乎不溶于水及石油醚。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.興奮子宮作用 麥角胺的此作用較麥角新堿弱,且作用遲緩,即使靜脈注射亦有相當(dāng)長(zhǎng)的潛伏期,口服效果不可靠。 2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 麥角胺對(duì)離體血管可使外周血管平滑肌收縮,對(duì)整體動(dòng)物因使血管收縮而升壓,并產(chǎn)生代償性心動(dòng)徐緩。麥角胺大劑量可損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞,導(dǎo)致壞疽形成。麥角胺是麥角堿中血管作用最強(qiáng)的生物堿,它的血管收縮作用使動(dòng)脈搏動(dòng)幅度減小,可能是治療偏頭痛的藥理依據(jù)。 3.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用 大量平角胺能陰斷α-腎上腺素能受體,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn),但不能阻止交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。麥角胺還能增強(qiáng)巴比妥類、嗎啡、美沙酮的鎮(zhèn)靜和催眠作用。 4.體內(nèi)過程 麥角胺口服吸收較差,且不規(guī)則,須用肌內(nèi)注射劑量的3~倍,始能見效,作用出現(xiàn)很慢,即使肌內(nèi)注射也需20min左右呈現(xiàn)效應(yīng)。但作用維持的時(shí)間較久,可長(zhǎng)達(dá)數(shù)小時(shí)。 |
毒性 | |
臨床 | 用于偏頭痛
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不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | |
來源 | 麥角菌科真菌麥角菌 Claviceps purpurea(Fr.)Tulacne(Secales cornutum)寄生在禾本科植物黑麥 Secale cereale L.等子房中所形成的菌核。
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化學(xué)號(hào) | 113-15-5
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參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C33H35N5O5
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來源拉丁學(xué)名 |