| 化學(xué)名 | Acetamide,N-(5,6,7,9-terahudro-1,2,3,10-teramethoxy-9-oxobenzo
(a)heptalen-7-yl)-,(S)-
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| 藥物名稱 | Colchicine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 399.43
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| 理化性質(zhì) | 蒼黃色鱗狀結(jié)晶或粉末,熔點(diǎn)142～150°,暴光變暗。蒼黃色針狀結(jié)晶(醋酸乙酯),熔點(diǎn)157°。
[α]17/D-429°(C=1.72),
[α]17/D-121°,(C=0.9,氯仿)。1g溶于20ml水、220ml乙醚及100ml苯。易溶于乙醇或氯仿,幾乎不溶于石油醚。IR λmax cm\-1:3450,3230,2940,1670,1610,1590,1560,1490,1470,1390,1350,1320,1280,1250,1190,1180,1140,1090,1040,1020,990,920,900,850;UV λMeOHmax nm:244;NMR(CDCl3)δ:2.0,2.4,3.7,4.6,6.6,6.9,7.4。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗腫瘤作用 秋水仙堿是細(xì)胞有絲分裂毒的一個(gè)典型代表,能使細(xì)胞停止于分裂中期,其結(jié)構(gòu)的C環(huán)能與紡錘線微小管蛋白結(jié)合,阻止其聚合反應(yīng),防止分裂期紡錘線的形成,使細(xì)胞不能發(fā)生收縮運(yùn)動(dòng),因此染色體不能向兩極移動(dòng),最后因細(xì)胞結(jié)構(gòu)異常而致細(xì)胞死亡。如及時(shí)除去藥物,可使有絲分裂繼續(xù)。M期細(xì)胞對(duì)其作用較敏感。秋水仙堿可抑制小鼠腫瘤,但不能使之消散。 2.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響 秋水仙堿能抑制神經(jīng)粘連的形成。神經(jīng)纖維髓鞘染色發(fā)現(xiàn),局部使用高濃度秋水仙堿可引起神經(jīng)纖維的脫髓鞘改變。 3.對(duì)肝硬化的影響 秋水仙堿能減輕肝細(xì)胞損傷,使狄氏腔內(nèi)及肝細(xì)胞周?chē)钴S的成纖維細(xì)胞和膠原微纖維減少,肝細(xì)胞變性壞死不明顯,使部分肝小葉結(jié)構(gòu)恢復(fù)并接近正常。 4.體內(nèi)過(guò)程 秋水仙堿由胃腸道吸收,在組織中貯存時(shí)間較久。它能透過(guò)Visking纖維膜。秋水仙堿與人血紅蛋白濃度均為1×10\-5～5×10\-5mol/L時(shí),二者結(jié)合率幾乎為零。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗腫瘤,致癌,致畸,致變,抗肝硬化
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| 來(lái)源 | 百合科植物秋水仙 Colchicum autumnale L.
百合 Lilium brownii F.E.Brown var.cokchesteri Wils.鱗莖
老鴉瓣 Tulipa edulis Bak.鱗莖
麗江山慈姑 I-phigenia indica Kunth et Benth.鱗莖、莖、葉、種子
小萱草 Hemerocallis minor Mill.根
黑藜蘆 Veratrum nigrum L.根或根莖
十字花科植物獨(dú)行菜 Lepidium sativum.
天南星科植物彎曲天南星 Arisaema cursatum Kunth 果實(shí)
雷氏衣藻 Chlamydononas reinhardtii.
盤(pán)基網(wǎng)柄菌 Cictyostelium discoideum Raper.
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《天然活性成分簡(jiǎn)明手冊(cè)》中國(guó)醫(yī)藥科技出版社1998;
2.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C22H25NO6
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
