| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 解毒藥物\重金屬、類金屬中毒解毒藥 |
| 英文名 | Calcium Disodium Edetate* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 乙二胺四乙酸二鈉鈣，Disodium calcium ethylene diamine tetraacetate |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶性或顆粒性粉末，無(wú)味無(wú)臭，置空氣中易潮解。易溶于水，不溶于乙醇、乙醚。 |
| 功效 | |
| 主治 | 依地酸鈣鈉治療鉛中毒有特效。還能促排銅、鎘、鈷、鈹、錳、鎳以及鐳，對(duì)釩也有促排作用，對(duì)放射性元素?fù)p傷亦有治療作用。但對(duì)有機(jī)鉛中毒無(wú)明顯效果。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 依地酸能與金屬離子相結(jié)合，而成為可溶的金屬絡(luò)合物。它可與很多二價(jià)、三價(jià)金屬形成不易分解的金屬螯合物。依地酸與各種金屬形成的螯合物穩(wěn)定性不同，主要取決于其穩(wěn)定常數(shù)，穩(wěn)定常數(shù)較高的金屬離子，可以置換穩(wěn)定常數(shù)較低的金屬螯合物。本品與鈉、鉀離子的結(jié)合力最弱，與鈣、鎂、鋇等的結(jié)合較牢固，與鉛、鈷、鉻、鎘、銅、鎳等離子的結(jié)合更為有力，故依地酸鈣鈉中的鈣離子可被鉛、鈷、鎘等金屬所代替。結(jié)合后，金屬離子失去作用，逐漸由尿中排出。在鉛、鈷、鉻等中毒時(shí)，依地酸可與體內(nèi)存量多的鈣形成穩(wěn)定的螯合物，引起血鈣降低，因而作為促排藥物用依地酸二鈉鈣。在體內(nèi)穩(wěn)定常數(shù)比鈣高的離子可以置換鈣，形成穩(wěn)定性較高的金屬螯合物。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 依地酸進(jìn)入體內(nèi)以后，迅速與水結(jié)合，90%分布于全身細(xì)胞外液中。在血液中全部分布在血漿中，不能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，故只能絡(luò)合細(xì)胞外液的鉛，但由于濃度的梯度改變，細(xì)胞內(nèi)的鉛可排到細(xì)胞外液，與螯合劑結(jié)合后排出。依地酸在體內(nèi)不代謝，只有0.1%氧化為二氧化碳呼出。依地酸鈣鈉靜脈注射后，迅速由尿排出，t1/2為1小時(shí)，第1小時(shí)內(nèi)排出50%，4小時(shí)內(nèi)排出70%，24小時(shí)內(nèi)排出95%，其排泄是通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)，并可由腎小管排泌，但可受酸堿代謝的影響。肌內(nèi)注射后2.5小時(shí)排出50%。用藥后1小時(shí)腦脊液中的濃度約為血漿濃度的1/20�？诜詹涣迹s有90%均由糞便中排出，故口服給藥無(wú)效。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：5ml：1g，20%溶液。 |
| 用法用量 | 1．成人常用量 每日1g加入5%葡萄糖注射液250-500ml，靜滴4-8小時(shí)。連續(xù)用藥3天，停藥4天為一療程。肌內(nèi)注射，用0.5g加1%鹽酸普魯卡因注射液2ml，稀釋后作深部肌內(nèi)注射，每日1次，療程參考靜滴。 2．小兒常用量 每日按體重25mg/kg，靜脈用藥方法參考成人。 3．鉛移動(dòng)試驗(yàn) 成人每次1g加入5%葡萄糖注射液500ml，4小時(shí)靜滴完畢。自用藥開始起留24小時(shí)尿。24小時(shí)尿鉛排泄量超過(guò)2.42μmol（0.5mg)，認(rèn)為體內(nèi)有過(guò)量鉛負(fù)荷。 依地酸鈣鈉對(duì)鉛中毒性腦病療效不高，有報(bào)告與二巰基丙醇合用可提高療效，但需同時(shí)采取對(duì)鉛中毒腦病的對(duì)癥治療。 |
| 不良反應(yīng) | 依地酸鈣鈉不良反應(yīng)少，部分病人可有短暫的頭暈、惡心、關(guān)節(jié)酸、乏力等反應(yīng)。劑量過(guò)大，速度過(guò)快，可以引起腎臟損害，使近曲小管發(fā)生嚴(yán)重水腫性退行性變，最主要的毒性作用是腎小管壞死，尿中出現(xiàn)蛋白、紅白細(xì)胞、管型，也可出現(xiàn)腎功能衰竭，及時(shí)停藥可以恢復(fù)。造成腎損害的原因，可能是由于大量金屬絡(luò)合物于短時(shí)間內(nèi)經(jīng)過(guò)腎臟上皮細(xì)胞，其中一部分離解，釋出高濃度的金屬離子，影響細(xì)胞酶活性所致；但某些不離解的金屬絡(luò)合物本身對(duì)于酶的活性也有影響。注射過(guò)高濃度的溶液，可引起栓塞性靜脈炎。目前采用每日1g劑量，溶液濃度不應(yīng)超過(guò)0.5%，用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋后靜脈滴注，或0.5g肌注，每日兩次，均可避免上述不良反應(yīng)。長(zhǎng)時(shí)間大劑量用藥可以發(fā)生過(guò)絡(luò)合綜合征，尿中鈣、鋅排出較多，鐵、錳排出量也增加，血漿中微量金屬有輕度變化，患者一般僅有疲乏、無(wú)力的感覺(jué)。此外，偶見組胺樣反應(yīng)，在注射4-8小時(shí)后出現(xiàn)發(fā)冷、發(fā)熱、惡心、嘔吐、頭痛，肌肉痛等癥狀。 |
| 注意事項(xiàng) | 避免劑量過(guò)大，速度過(guò)快用藥，每日劑量不得超過(guò)3g，速度不得超過(guò)每分鐘15mg，以免引起腎臟毒性反應(yīng)。注射濃度不應(yīng)超過(guò)0.5%，以免發(fā)生栓塞性靜脈炎。同時(shí)應(yīng)避免長(zhǎng)時(shí)間用藥。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名 |
