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雙氫可待因-對乙酰氨基酚

  
中西藥分類 西藥
作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\鎮(zhèn)痛藥
英文名 Dihydrocodeine and Paracetamol*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色片劑,是由雙氫可待因(Dihydrocodeine)和對乙酰氨基酚(Paracetamol)按1:50的比例組合的復(fù)方片劑。
功效
主治 可廣泛用于多種疼痛,包括創(chuàng)傷性疼痛,外科術(shù)后疼痛及計劃生育手術(shù)疼痛;中度癌性疼痛;肌肉疼痛如腰痛、背痛、肌風(fēng)濕病;頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛以及因勞損、扭傷、鼻竇炎等引起的持續(xù)疼痛;各種劇烈咳嗽尤其是非炎性干咳;感冒引起的頭痛、發(fā)熱、咳嗽。
用途
方解
藥理作用 本品為復(fù)方鎮(zhèn)痛藥。其中雙氫可待因?yàn)?a class="channel_keylink" href="http://zxtf.net.cn/pharm/2009/20090107122704_48461.shtml" target="_blank">阿片受體的弱激動藥,在結(jié)構(gòu)上類似可待因和嗎啡,主要藥理作用為鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳,效果約為可待因的2倍,其鎮(zhèn)痛作用與口服后約10%轉(zhuǎn)換為雙氫嗎啡有關(guān)。因?yàn)橛昧枯^小,所以不良反應(yīng)也較可待因少。對乙酰氨基酚主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴(kuò)張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。 本品中兩種藥物有協(xié)同作用,使鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng),而不良反應(yīng)減低,并且劑型對臨床使用也更方便。
體內(nèi)過程 雙氫可待因口服經(jīng)胃腸道吸收良好,血藥濃度在服藥后1小時峰值,t1/2約為3-4小時,肝臟代謝,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合形式從尿中排出,少部分先去甲基,以游離或結(jié)合型雙氫嗎啡由尿排出。對乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5-1小時達(dá)到高峰,t1/2約為2-3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合,小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒劑量則結(jié)合率較高,可達(dá)43%。90%-95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。少于5%以原形由尿排出。服用劑量<650mg,血藥濃度為5-20μg/ml,峰效時間約1-3小時,作用持續(xù)時間為3-4小時。哺乳婦女服用650mg后,1-2小時乳汁中濃度達(dá)10-15μg/ml,乳汁內(nèi)消除t1/2為1.35-3.5小時。 本品中兩組分保持其原有的藥理特性,盡管兩組分的代謝途徑相同,但實(shí)驗(yàn)證明組合用藥后,其血漿和腎臟清除率均未發(fā)生變化。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:每片含有雙氫可待因酒石酸鹽10mg和對乙酰氨基酚500mg。
用法用量 成人及12歲以上的兒童,每4-6小時服1-2片。最大日劑量為8片,但必須警告病人不要超過這個劑量。老年人要酌情減量。
不良反應(yīng) 少數(shù)人出現(xiàn)惡心、頭痛、眩暈及頭昏癥狀。也可能出現(xiàn)便秘,可用緩瀉劑治療。
注意事項(xiàng) ①有明顯的腎功能及肝功能損害的患者應(yīng)慎用。②12歲以下的兒童不宜服用此藥。③慢性肝病患者或甲狀腺功能減退的病人應(yīng)減量。④該藥使用過量可引起肝損害。在嚴(yán)重中毒患者,可有腦部癥狀、昏迷、肝腎功能衰竭。一般在過量服藥后的4天內(nèi),肝損害可無明顯的臨床表現(xiàn)。初期癥狀可表現(xiàn)為面色蒼白、惡心及嘔吐。與雙氫可待因過量有關(guān)的其池反應(yīng)有呼吸抑制。早期治療包括:洗胃,鹽酸納洛酮治療,同時加上輔助呼吸、給氧等治療呼吸抑制。急性對乙酰氨基酚過量,應(yīng)立即按標(biāo)準(zhǔn)治療方案用蛋氨酸或乙酰半胱氨酸治療。 對本品過敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發(fā)作的患者應(yīng)禁用。
貯藏 避光、密閉保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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